Аналоги инсулина и их описание. Аналоги инсулина


Аналоги инсулина

I. Аналоги инсулина ультракороткого действия

К ним относятся: НовоРапид® (Ново Нордиск), Хумалог® (Эли- Лилли), Апидра® (Авентис). Препараты содержат человеческий инсулин, в молекуле которого изменили расположение отдельных аминокислот. Видоизменение структуры не повлияло на биологические свойства инсулина, но ускорило его всасывание и уменьшило продолжительность его действия, в результате чего эти аналоги получили название «ультракороткие».

Основная задача этих препаратов такая же, как и у инсулинов короткого действия - утилизация глюкозы после приема пищи.

Особенности действия

Аналоги инсулина ультракороткого действия начинают всасываться в кровь уже через 10-20 минут от момента введения. Максимум действия имеет место через 1 час после введения и продолжается не более 3-х часов. Общая продолжительность действия колеблется от 3 до 5 часов.

Хотя аналоги инсулина ультракороткого действия и инсулины короткого действия при базис-болюсном режиме выполняют одинаковую функцию «пищевого» инсулина, их фармакодинамические характеристики значительно отличаются. Эти отличия наглядно продемонстрировали результаты сравнительного клинического исследования аналога инсулина ультракороткого действия - НовоРапид® и одного из препаратов инсулина короткого действия.

Было установлено, что: 

  • пиковые уровни у НовоРапид® приблизительно в два раза выше, чем у инсулина короткого действия; 
  • пики действия НовоРапид® приходятся на 52-ю минуту от введения, тогда как пики действия инсулина короткого действия достигаются лишь к 109-й минуте; 
  • скорость всасывания НовоРапид® имеет меньшую зависимость от локализации места инъекции; 
  • возникновение пика и продолжительность действия препарата НовоРапид® не зависит от его дозы; 
  • малая продолжительность действия препарата НовоРапид® снижает риск тяжелых ночных гипогликемий на 72% по сравнению с инсулином короткого действия.

Такие фармакодинамические особенности всасывания и действия аналогов инсулина ультракороткого действия дают максимальные возможности синхронизации действия инсулина с всасыванием и утилизацией глюкозы после приема пищи.

На рисунке 3 можно видеть, что профиль действия ультракороткого инсулина очень близок к профилю секреции инсулина у здорового человека.

Рекомендации по использованию аналогов инсулина ультракороткого действия Быстрое всасывание препарата дает возможность вводить эти препараты непосредственно перед, во время или сразу после приема пищи.

Малое время действия аналогов инсулина ультракороткого действия не предусматривает перекусов. Это удобно для подростков, которые стремятся к смене образа жизни и свободному режиму питания. У маленьких детей с труднопредсказуемым аппетитом большим преимуществом является возможность ввести аналог инсулина ультракороткого действия в течение 1 5 минут после еды:

  1. Это помогает сделать поправку дозы инсулина на реальное количество съеденных ребенком углеводов.
  2. Это необходимо, если ребенок ест медленно и употребляет продукты, содержащие углеводы с низким гликемическим индексом, из которых глюкоза всасывается медленно, с целью профилактики выраженного снижения глюкозы в течение первого часа после еды.
  3. Это важно, если ребенок употребляет пищу, которая, кроме углеводов, содержит значительное количество белков и жиров, с целью профилактики повышения сахара крови через 3 часа после еды.

II. Аналоги инсулина длительного действия

К ним относятся: Левемир® (Ново Нордиск) и Лантус® (Авентис). Оба препарата предназначены для создания базиса инсулина в организме.

Препараты содержат видоизмененный человеческий инсулин. Изменения в структуре молекулы инсулина позволили обеспечить длительное пролонгированное действие и необходимые фармакодинамические особенности.

Особенности действия Начало действия аналогов инсулина длительного действия одинаково у обоих препаратов и наступает через 1 час после введения. Общая продолжительность действия препарата Лантус® приближается к 24 часам.

Общая продолжительность действия препарата Левемир® зависит от дозы. При дозе этого инсулина менее 0,4 ЕД/кг его продолжительность действия составляет 20 часов. При дозе больше 0,4 ЕД/кг она достигает 24 часов.

Рекомендации по использованию аналогов инсулина длительного действия

В связи с дозозависимым эффектом инъекции препарата Левемир® делают 1 или 2 раза в день.

Возможность вводить препарат двукратно у детей и подростков более предпочтительна: у маленьких детей - в силу большой склонности к гипогликемии на протяжении всех суток, а также малой потребности в инсулине, а у старших детей - из-за разной потребности в инсулине в дневные и в ночные часы. По данным зарубежной литературы, 70% детей и подростков, получающих Левемир®, находятся на двукратном введении препарата.

Для оптимального контроля над уровнем глюкозы крови, при двукратном введении препарата Левемир®, согласно рекомендациям лечащего врача, дети и подростки могут вводить вечернюю дозу инсулина либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 часов после утренней дозы. При этом желательно, чтобы утренняя доза базального аналога вводилась одновременно с утренней дозой болюсного инсулина.

Лантус® вводят 1 раз в день, в одно и то же время, вечером, перед сном.

Если при однократном введении препарата вечером у ребенка в ночные часы выявляются низкие показатели сахара крови, а снижение дозы приводит к повышению сахара крови утром, можно попробовать перенести инъекцию инсулина на более ранние вечерние часы или на утро.

При переходе на терапию аналогами инсулина длительного действия в однократном режиме необходимо соблюдать осторожность и в первые дни вводить препарат в уменьшенной на 10% дозе, в связи с высоким риском гипогликемии на протяжении суток.

Первоначальное распределение суточной дозы аналогов инсулина длительного действия при двукратном введении приблизительно равное: 50% утром и 50% вечером. В дальнейшем дневная и ночная потребность в инсулине титруется по уровню гликемии в соответствующие часы.

Особенностью аналогов инсулина длительного действия, в отличие от инсулинов продленного действия, является отсутствие выраженных пиков концентрации, что снижает риск возникновения гипогликемии. Препараты обладают хорошей активностью на протяжении всего времени их действия, которая обеспечивает стабильный сахароснижающий эффект.

В заключение, необходимо подчеркнуть, что несмотря на то, что аналоги инсулина имеют ряд преимуществ перед человеческими инсулинами, простая смена препаратов у ребенка с некомпенсированным сахарным диабетом без строжайшего контроля сахара крови и осмысления причин неэффективности предшествующей инсулинотерапии не даст ожидаемого улучшения. Добиться удовлетворительной компенсации сахарного диабета возможно как на традиционных, так и на аналоговых препаратах инсулина. В основе успешной инсулинотерапии лежат постоянный, осмысленный самоконтроль заболевания и врачебный контроль над самоконтролем!

moidiabet.ru

Аналоги инсулина и их описание

Виды инсулинотерапии

инсулинотерапияПервое поколение искусственного инсулина, созданное в 1980-х годах. Совсем недавно были разработаны аналоги инсулина. Они работают в различных способах. Некоторые типы аналогов инсулина действуют более быстро, нежели другие.

Более недавно разработанный тип инсулина называется «аналог инсулина». Аналог инсулина доступен в этих типах:

  • Длительного действия. Этот тип работает медленнее. Он работает больше времени, чтобы контролировать уровень сахара в крови между приемами пищи и сном. Инсулин длительного действия принимается один или два раза в день, в одно и тоже время (перед сном), чтобы дать инсулину время действия 24 часа. Этот препарат назначается в первую очередь для лечения диабета 2 типа.
  • Быстродействующие аналоги инсулина. Этот тип нужно принимать незадолго до еды. Он работает быстро, чтобы контролировать быстрый рост уровня сахара в крови после приема пищи. Быстрый аналог инсулина имитирует естественную выработку организмом инсулина во время еды.
  • Готовые смеси. Для некоторых пациентов, предварительно смешивают инсулин быстрого действия и длительного.

Каждый тип инсулина помогает держать диабет под контролем. Нуждаются в инсулине каждые пациенты по-разному. И потребность инсулина каждого человека может меняться с течением времени.

Чем можно заменить инсулин?

Аналоги инсулина были разработаны для имитации высвобождения инсулина в организме человека.

Известно ли вам, что аминокислотная последовательность инсулина животных может быть похожа на человеческий инсулин? Свиной инсулин имеет только изменение одной аминокислоты из человеческого разнообразия, а бычий инсулин зависит от трех аминокислот.

Инсулин из некоторых видов рыб может также быть эффективен в организме человека. Например, в Японии широко применяется инсулин акулы для биосинтеза инсулина человека.

Инсулин Глулизин

Глулизин является новым быстродействующим аналогом инсулина, утвержденных для регулярного использования шприц — ручкой или инсулиновой помпой. Одноразовые шприцы также могут быть использованы в этом варианте. Этикетка на упаковке гласит, что препарат отличается от обычного человеческого инсулина его быстрым началом и короткой продолжительностью действия.

Инсулин Аспарт

Быстродействующий аналог инсулина. Был создан с помощью технологии рекомбинантных ДНК так, что аминокислота В28, которая, как правило, замещена остатком аспарагиновой кислоты, последовательно была вставлена в геном дрожжей, дрожжи и выработали аналог инсулина, который затем был собран из биореактора. Этот аналог также предотвращает образование гексамеров, чтобы создать более быструю работу инсулина. Он предназначен для использования в ППИИ насосах (устройства доставки для подкожных инъекций).

Инсулин Детемир

Долгосрочный аналог инсулина для поддержания базального уровня инсулина. Базальный уровень инсулина может поддерживаться до 20 часов, но время четко зависит от размера введенной дозы. Этот инсулин имеет высокое сходство с сывороточным альбумином, увеличивая его продолжительность действия.

Инсулин Гларгин

Был создан путем модификации три аминокислоты. Небольшое количество осажденного материала будет перемещаться в раствор в крови, и базальный уровень инсулина будет поддерживаться до 24 часов. При попадании в слабощелочную среду межклеточной жидкости, Гларгин быстро выпадает в осадок, а затем распадается, постепенно обеспечивая постоянную доставку инсулина в кровоток. Начало действия подкожного инсулина наблюдается несколько медленнее, чем НПХ инсулина человека.

Итак, мы разобрались, чем можно заменить инсулин, однако, по сравнению с природным человеческим инсулином, аналоговые инсулины могут привести к нежелательным побочным эффектам, таким как потеря сознания, вялость и увеличение веса, что не может наблюдаться при принятии инсулинов животного происхождения.

saharnyydiabet.ru

Аналоги инсулина

I. Аналоги инсулина ультракороткого действия

К ним относятся: НовоРапид® (Ново Нордиск), Хумалог® (Эли- Лилли), Апидра® (Авентис). Препараты содержат человеческий инсулин, в молекуле которого изменили расположение отдельных аминокислот. Видоизменение структуры не повлияло на биологические свойства инсулина, но ускорило его всасывание и уменьшило продолжительность его действия, в результате чего эти аналоги получили название «ультракороткие».

Основная задача этих препаратов такая же, как и у инсулинов короткого действия - утилизация глюкозы после приема пищи.

Особенности действия

Аналоги инсулина ультракороткого действия начинают всасываться в кровь уже через 10-20 минут от момента введения. Максимум действия имеет место через 1 час после введения и продолжается не более 3-х часов. Общая продолжительность действия колеблется от 3 до 5 часов.

Хотя аналоги инсулина ультракороткого действия и инсулины короткого действия при базис-болюсном режиме выполняют одинаковую функцию «пищевого» инсулина, их фармакодинамические характеристики значительно отличаются. Эти отличия наглядно продемонстрировали результаты сравнительного клинического исследования аналога инсулина ультракороткого действия - НовоРапид® и одного из препаратов инсулина короткого действия.

Было установлено, что: 

  • пиковые уровни у НовоРапид® приблизительно в два раза выше, чем у инсулина короткого действия; 
  • пики действия НовоРапид® приходятся на 52-ю минуту от введения, тогда как пики действия инсулина короткого действия достигаются лишь к 109-й минуте; 
  • скорость всасывания НовоРапид® имеет меньшую зависимость от локализации места инъекции; 
  • возникновение пика и продолжительность действия препарата НовоРапид® не зависит от его дозы; 
  • малая продолжительность действия препарата НовоРапид® снижает риск тяжелых ночных гипогликемий на 72% по сравнению с инсулином короткого действия.

Такие фармакодинамические особенности всасывания и действия аналогов инсулина ультракороткого действия дают максимальные возможности синхронизации действия инсулина с всасыванием и утилизацией глюкозы после приема пищи.

На рисунке 3 можно видеть, что профиль действия ультракороткого инсулина очень близок к профилю секреции инсулина у здорового человека.

Рекомендации по использованию аналогов инсулина ультракороткого действия Быстрое всасывание препарата дает возможность вводить эти препараты непосредственно перед, во время или сразу после приема пищи.

Малое время действия аналогов инсулина ультракороткого действия не предусматривает перекусов. Это удобно для подростков, которые стремятся к смене образа жизни и свободному режиму питания. У маленьких детей с труднопредсказуемым аппетитом большим преимуществом является возможность ввести аналог инсулина ультракороткого действия в течение 1 5 минут после еды:

  1. Это помогает сделать поправку дозы инсулина на реальное количество съеденных ребенком углеводов.
  2. Это необходимо, если ребенок ест медленно и употребляет продукты, содержащие углеводы с низким гликемическим индексом, из которых глюкоза всасывается медленно, с целью профилактики выраженного снижения глюкозы в течение первого часа после еды.
  3. Это важно, если ребенок употребляет пищу, которая, кроме углеводов, содержит значительное количество белков и жиров, с целью профилактики повышения сахара крови через 3 часа после еды.

II. Аналоги инсулина длительного действия

К ним относятся: Левемир® (Ново Нордиск) и Лантус® (Авентис). Оба препарата предназначены для создания базиса инсулина в организме.

Препараты содержат видоизмененный человеческий инсулин. Изменения в структуре молекулы инсулина позволили обеспечить длительное пролонгированное действие и необходимые фармакодинамические особенности.

Особенности действия Начало действия аналогов инсулина длительного действия одинаково у обоих препаратов и наступает через 1 час после введения. Общая продолжительность действия препарата Лантус® приближается к 24 часам.

Общая продолжительность действия препарата Левемир® зависит от дозы. При дозе этого инсулина менее 0,4 ЕД/кг его продолжительность действия составляет 20 часов. При дозе больше 0,4 ЕД/кг она достигает 24 часов.

Рекомендации по использованию аналогов инсулина длительного действия

В связи с дозозависимым эффектом инъекции препарата Левемир® делают 1 или 2 раза в день.

Возможность вводить препарат двукратно у детей и подростков более предпочтительна: у маленьких детей - в силу большой склонности к гипогликемии на протяжении всех суток, а также малой потребности в инсулине, а у старших детей - из-за разной потребности в инсулине в дневные и в ночные часы. По данным зарубежной литературы, 70% детей и подростков, получающих Левемир®, находятся на двукратном введении препарата.

Для оптимального контроля над уровнем глюкозы крови, при двукратном введении препарата Левемир®, согласно рекомендациям лечащего врача, дети и подростки могут вводить вечернюю дозу инсулина либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 часов после утренней дозы. При этом желательно, чтобы утренняя доза базального аналога вводилась одновременно с утренней дозой болюсного инсулина.

Лантус® вводят 1 раз в день, в одно и то же время, вечером, перед сном.

Если при однократном введении препарата вечером у ребенка в ночные часы выявляются низкие показатели сахара крови, а снижение дозы приводит к повышению сахара крови утром, можно попробовать перенести инъекцию инсулина на более ранние вечерние часы или на утро.

При переходе на терапию аналогами инсулина длительного действия в однократном режиме необходимо соблюдать осторожность и в первые дни вводить препарат в уменьшенной на 10% дозе, в связи с высоким риском гипогликемии на протяжении суток.

Первоначальное распределение суточной дозы аналогов инсулина длительного действия при двукратном введении приблизительно равное: 50% утром и 50% вечером. В дальнейшем дневная и ночная потребность в инсулине титруется по уровню гликемии в соответствующие часы.

Особенностью аналогов инсулина длительного действия, в отличие от инсулинов продленного действия, является отсутствие выраженных пиков концентрации, что снижает риск возникновения гипогликемии. Препараты обладают хорошей активностью на протяжении всего времени их действия, которая обеспечивает стабильный сахароснижающий эффект.

В заключение, необходимо подчеркнуть, что несмотря на то, что аналоги инсулина имеют ряд преимуществ перед человеческими инсулинами, простая смена препаратов у ребенка с некомпенсированным сахарным диабетом без строжайшего контроля сахара крови и осмысления причин неэффективности предшествующей инсулинотерапии не даст ожидаемого улучшения. Добиться удовлетворительной компенсации сахарного диабета возможно как на традиционных, так и на аналоговых препаратах инсулина. В основе успешной инсулинотерапии лежат постоянный, осмысленный самоконтроль заболевания и врачебный контроль над самоконтролем!

nueue.moidiabet.ru

Аналоги инсулинов - достижения современной науки

аналоги инсулиновСоздание инсулина явилось революционным событием в мире сахарного диабета, однако первые инсулины были плохо очищенными, а потому несовершенными. Мало того, инсулины животного происхождения обладали повышенной иммуногенностью, что приводило к осложнениям различного типа. Лучший инсулин на сегодняшний день – человеческий, полученный путем генной инженерии, но и у него имеются недостатки – необходимость введения за тридцать минут до еды и длительность действия до двенадцати часов, что увеличивает риск развития поздних гипогликемий. Поэтому ученые всего мира продолжали работать над усовершенствованием инсулина и получили новые средства, названные аналогами инсулина.

Аналоги инсулинов

В начале восьмидесятых годов двадцатого века начались усиленные работы по оптимизации инсулинов, которые были бы лучше человеческого. В результате смены последовательности аминокислот в молекуле инсулина были произведены препараты, которые получили название аналогов инсулина – они максимально приближены к действию физиологического инсулина.

Аналоги простого инсулина начинают действовать очень рано, почти сразу после введения и не дают повторного подъема концентрации глюкозы спустя несколько часов после инъекции.

Аналоги пролонгированного инсулина созданы для имитации базовой секреции инсулина, следовательно, обеспечивают физиологический подход к инсулинотерапии, помогая достичь управляемой гипергликемии и минимизировать риски развития гипогликемий. В настоящее время известны аналоги инсулина не только ультракороткого и пролонгированного действия, но и их смеси в фиксированном соотношении.

Аналоги простого инсулина

Очень важен тот факт, что аналоги инсулинов короткого действия, к которым относятся хумалог, апидра и новорапид пенфилл, обеспечивают быстрое развитие пиковых концентраций и быструю элиминацию, что лучше соответствует физиологическому инсулиновому пику секреции.

Известно, что при введении простого инсулина короткого действия (человеческого, полученного путем генной инженерии), длительность его действия прямо пропорциональна дозе и находится в интервале от шести до двенадцати часов, что не удобно для предотвращения поздних гипогликемий. Аналоги инсулинов короткого действия обладают максимальным сроком действия в пять часов, что уменьшает риск возникновения поздних гипогликемий.

Аналоги пролонгированного инсулина

Аналоги пролонгированного инсулина, к которым относятся левемир пенфилл и лантус, имитируют базовую секрецию инсулинов. Лантус – аналог инсулина ультрадлинного действия, его достаточно вводить один раз в сутки, так как после инъекции он обеспечивает медленное поступление гормона в кровь, чему дополнительно способствует добавление к препарату небольшого количества цинка.

Лантус начинает действовать через один час после введения, достигая устойчивой концентрации через двое – четверо суток, которая не связана со временем и местом введения препарата. Аналоги пролонгированного инсулина (лантус) близки по эффекту к физиологическому инсулину: стимулируют поглощение глюкозы инсулинозависимыми тканями, тормозят глюконеогенез, снижая, таким образом, уровень глюкозы в крови, а так же подавляют липолиз и протеолиз, то есть, усиливают синтез белка.

Комбинированные аналоги инсулина

К комбинированным аналогам инсулина относятся пенфилл и хумалог микс25, которые применяются, в основном, у пациентов пожилого возраста, страдающих возрастным сахарным диабетом, для которых характерна забывчивость. Поэтому им важно иметь в распоряжении препарат, контролирующий уровень глюкозы в крови, допускающий введение перед едой, во время нее или сразу после. Аналоги инсулина комбинированного действия помогают достичь таким пациентам удовлетворительной компенсации при незначительном числе развития осложнений.

Светлана Шимкович

Статьи по теме

www.womenhealthnet.ru

Коммерческие препараты инсулина и аналоги инсулина человека

Химия - Инсулин - Коммерческие препараты инсулина и аналоги инсулина человека

01 марта 2011

Оглавление:1. Инсулин2. Строение3. Образование и секреция4. Действие инсулина5. Клиренс инсулина6. Регуляция уровня глюкозы в крови7. Заболевания, связанные с действием инсулина8. Коммерческие препараты инсулина и аналоги инсулина человека9. Инсулинотерапия

В прежние годы концентрация инсулина в коммерческих препаратах была 40 ЕД/мл. Со временем концентрацию увеличили до 100 ЕД/мл. Современные коммерческие препараты инсулина — содержат 100 ЕД/мл, но лучше убедиться в этом изучив этикетку. Ниже приведен список далеко не всех препаратов инсулина — сознательно опущено большинство инсулинов, сошедших с производства и канувших в лету. Указаны препараты только ведущих мировых фирм-производителей. К примеру, Дарницкое производство выпускает инсулины под маркой «Индар» повторяющие «Insuman»; фирма «Фармак» — берёт за основу инсулины «Lilli» и т. д.

При написании раздела использована информация фирм-производителей инсулинов и раздел «Инсулиновые препараты», написанный канд. мед. наук И. Ю. Демидовой.

Простой или кристаллический инсулин

Мы начинаем обзор коммерческих препаратов инсулина именно с этой группы, так как это самые первые искусственно полученные препараты. Намеренно опускаем препараты, снятые с производства и приводим современные, высокоочищенные, в том числе и полусинтетические абсолютно идентичные инсулину человека.

Профиль действия:

— начало — через 15…20 минут с момента подкожного введения,

— «пик» — 1,5…3 часа,

— общая продолжительность действия — 6…8 часов.

Названия препаратов:

  • Actrapid MP — свиной, монопиковый
  • Actrapid MC — свиной, монокомпонентный
  • Actrapid HM — человеческий, монокомпонентный, полусинтетический
  • Humulin Regular — человеческий, монокомпонентный, полусинтетический
  • Insuman Rapid HM — человеческий, монокомпонентный, полусинтетический

Среднего срока действия, группа сурфен-инсулинов

Совершенно особая группа препаратов свиного инсулина с кислой pH. Препарат вводился три раза в сутки с интервалом 8 часов. Впоследствии «кислые» инсулины подверглись критике и гонениям — на смену пришли современные препараты короткого и пролонгированного действия. Тем не менее, многим пациентам препарат нравился и они до сих пор с ностальгией вспоминают о нём.

Профиль действия:

— начало — через 1…1,5 часа с момента подкожного введения,

— «пик» — 3…6 часов,

— общая продолжительность действия — 10…12 часов.

Названия препаратов:

  • Insulin B — известен как Берлинский инсулин. Снят с производства.
  • Моносурфинсулин — выпускался в СССР, также снят с производства.

Длительного действия, NPH-инсулины

Группа NPH-инсулинов — названа по автору «Нейтральный протамин Хагедорна», он же ПЦИ в научной русскоязычной литературе времён СССР. Можно встретить прежнее название «Изофан». NPH-инсулин получают путём прибавления к раствору кристаллического инсулина белка протамина, цинка и фосфатного буфера для поддержания уровня pH 7,2. Первая попытка имитировать базальную секрецию инсулина. Подразумевалось, что две инъекции инсулина короткого действия компенсируют подъём уровня сахара в крови после завтрака и ужина, а единственная инъекция NPH обеспечит базальную секрецию и компенсирует обеденный подъём сахара в крови. Препарат не получился суточным. Но любой недостаток можно превратить в преимущество — фирмы сделали готовые смеси и рекомендовали вводить инсулин два раза в сутки вместо интенсивной схемы, подразумевающей 4-5 инъекций в сутки.

Профиль действия:

— начало — через 2…4 часа с момента подкожного введения,

— «пик» — 6…10 часов,

— общая продолжительность действия — 16…18 часов.

Названия препаратов:

  • Protaphane MP — свиной, монопиковый
  • Protaphane MС — свиной, монокомпонентный
  • Protaphane HM — человеческий, монокомпонентный, полусинтетический
  • Humulin NPH — человеческий, монокомпонентный, полусинтетический
  • Insuman Basal HM — человеческий, монокомпонентный, полусинтетический

Фиксированные готовые смеси препаратов инсулина короткого действия и NPH

Готовые смеси препаратов инсулина созданы фирмами-производителями инсулинов для ведения пациентов с сахарным диабетом в режиме двух инъекций в сутки. Подробнее см. раздел «Инсулинотерапия». Однако, они подходят далеко не всем — косвенное подтверждение этому наличие нескольких вариантов смесей в пределах одной фирмы-производителя и практически полное отсутствие препаратов этой группы на фармацевтическом рынке.

Профиль действия: зависит от состава смеси — чем выше процент кристаллического инсулина, тем сильнее и короче действие смеси и наоборот. В практике «прижилась» смесь 30/70 — иногда используют вместо NPH-инсулина или сочетают с «подкалыванием» инсулина короткого действия перед обедом. Как ни странно, смесь «фифти-фифти» нелюбима большинством эндокринологов и пациентов: часто приводит к гипогликемии.

Названия препаратов:

  • Mixtard HM 10/90 — готовая смесь Actrapid HM — 10 %/Protaphane HM — 90 %
  • Mixtard HM 20/80 — готовая смесь Actrapid HM — 20 %/Protaphane HM — 80 %
  • Mixtard HM 30/70 — готовая смесь Actrapid HM — 30 %/Protaphane HM — 70 %
  • Mixtard HM 40/60 — готовая смесь Actrapid HM — 40 %/Protaphane HM — 60 %
  • Mixtard HM 50/50 — готовая смесь Actrapid HM — 50 %/Protaphane HM — 50 %
  • Humulin M1 — готовая смесь Humulin Regular — 10 %/Humulin NPH — 90 %
  • Humulin M2 — готовая смесь Humulin Regular — 20 %/Humulin NPH — 80 %
  • Humulin M3 — готовая смесь Humulin Regular — 30 %/Humulin NPH — 70 %
  • Insuman Comb 15/85 — готовая смесь Insuman Rapid HM — 15 %/Insuman Basal HM — 85 %
  • Insuman Comb 25/75 — готовая смесь Insuman Rapid HM — 25 %/Insuman Basal HM — 75 %
  • Insuman Comb 50/50 — готовая смесь Insuman Rapid HM — 50 %/Insuman Basal HM — 50 %

Сверхдлительного действия

Эта группа препаратов вводится один раз в сутки и создана исключительно для лиц со 2-м типом сахарного диабета. Основным патологическим моментом сахарного диабета 2-го типа является инсулинорезистентность. Для её преодоления необходимо поддерживать постоянно высокую концентрацию инсулина в крови. Препараты особо удобны для пожилых одиноких пациентов, инвалидов по зрению, которым инсулин вводит медицинская сестра на дому.

Профиль действия:

— начало — «Ультраленте»: через 6…8 часов с момента подкожного введения,

— «пик» — 16…20 часов,

— общая продолжительность действия — 24…36 часов.

Названия препаратов:

  • Ultralente — свиной, нейтральный
  • Humulin U — генноинженерный полусинтетический человеческий, монокомпонентный
  • Ultratard HM — генноинженерный полусинтетический человеческий, монокомпонентный

Аналоги инсулина человека ультракороткого действия

Представляют собой варианты последовательности аминокислот в В-цепи природного инсулина человека, полученные методом генной инженерии. Созданы для максимально приближенного к природному профиля действия коммерческих препаратов инсулина, вводимых из вне. Преимущество — раннее начало действия и отсутствие повторно подъёма концентрации через два часа после инъекции, что требовало дополнительного приёма пищи. На сегодняшний день клинические испытания прошёл Хумалог — более 10 лет на фармацевтическом рынке, близок к завершению клинических испытаний Новорапид, а Эпайдра находится в начале пути.

Профиль действия:

— начало — через 10…20 минут с момента подкожного введения,

— «пик» — 0,5…1,5 часа,

— общая продолжительность действия — 3…5 часов.

Названия препаратов:

  • Humalog — Хумалог, Лиз-Про инсулин
  • NovoRapid — Новорапид, Инсулин Аспарт
  • Apidra — вопреки правилам, фирма-производитель читает: «Эпайдра» — Инсулин Глюлизин

Аналоги инсулина человека длительного действия

Созданы для длительного блокирования инсулином работы альфа-клеток поджелудочной железы, секретирующих прямой антагонист инсулина гормон глюкагон. Способствуют синтезу гликогена в печени и мышцах. Заявленная продолжительность действия — 24 часа. На сегодняшний день ни один из препаратов этой группы не закончил прохождения клинических испытаний. Наиболее близок к сроку окончания 10-летних клинических испытаний — Лантус, который появился на рынке первым.

Профиль действия:

— начало — через ? минут с момента подкожного введения,

— «пик» — отсутствует, концентрация поддерживается приблизительно на одном уровне,

— общая продолжительность действия — до 24 часов.

Названия препаратов:

  • Lantus — Лантус, инсулин Гларгин получен методом модификации: замена аминокислоты Аспарагин на Глицин в А-цепи и добавление двух Аргининов к В-цепи — в отличие от всех инсулинов пролонгированного действия выпускается в виде раствора для инъекций, а не суспензии. Единственный на сегодня препарат, подтвердивший 24-часовую продолжительность действия.
  • Levemir — Левемир, инсулин Детемир. По имеющимся данным, иногда возникает необходимость в двух инъекциях в сутки.

Предварительно смешанные аналоги инсулина человека

Появление таких готовых смесей с точки зрения практики инсулинотерапии не совсем ясно. Вероятно фирма-производитель пытается нивелировать недостаточную продолжительность действия «суточного» беспикового аналога человеческого инсулина.

Названия препаратов:

  • Novomix 30 — 30 % аналога инсулина человека ультракороткого действия инсулина Аспарт/70% протаминизированного инсулина Аспарт.
  • Humalog M25 — 25 % аналога инсулина человека ультракороткого действия Лиз-Про/75% протаминизированного инсулина Лиз-Про
  • Humalog M50 — 50 % аналога инсулина человека ультракороткого действия Лиз-Про/50% протаминизированного инсулина Лиз-Про

Просмотров: 8607

4108.ru


Смотрите также