Чем отличается тип инсулина под названием аспарт? Aspartum инсулин


Инсулин аспарт (Insulinum aspartum) — лекарства содержащие инсулин аспарт в Казахстане

Недостаточная доза инсулина или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней.

Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии.

У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении начинается раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.

Следует учитывать высокую скорость развития гипогликемического эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционного генеза, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.

При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы.

Изменение дозы инсулина может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой. Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами).

Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

farmed.kz

характеристики, цена, отзывы и другие нюансы

инсулин аспарт

Об инсулине «Аспарт»

Как всем известно, единого лекарственного средства, или панацеи от такого заболевания, как сахарный диабет просто не существует. Это актуально для любого типа сахарного диабета: будь то первый или второй. Однако существуют более чем эффективные препараты, которые существенно помогают каждому из диабетиков. Речь идет о различных инсулинах, отзывы о которых наиболее положительные. Одним из таких является инсулин «Аспарт».

О веществе

Представляет собой гормон ультракороткой продолжительности воздействия. Является прямым аналогом человеческого инсулина, который получен методом изменения комбинации ДНК-технологии. При этом специалистами используется специфический штамм под названием Saccharomyces cerevisiae. Ему характерно то, что аминокислота, известная как пролин в позиции B28 остается замещенной на кислоту аспарагинового типа, что чрезвычайно полезно при таком заболевании, как сахарный диабет.

О фармакологических аспектах

Инсулин «Аспарт», по сути, обладает лишь одним фармакологическим воздействием, которое, тем не менее, чрезвычайно ценно. Речь идет о гипогликемическом влиянии данного лекарственного средства.

Это становится возможным благодаря скорейшей связи с различными рецепторами к инсулину не только на мышечных, но и на жировых клетках. Уменьшение соотношения глюкозы в крови объясняется такими факторами, как:

  • форсификацией ее транспорта внутри клеток;
  • увеличением и ускорением утилизации различными тканями;
  • изменением в меньшую сторону скорости производства сахара в печени.

В значительной степени увеличивает степень интенсивности таких процессов, как липогенез и гликогеногенез, а также синтезирование белка.

После подкожного внедрения инъекции воздействие начинается в течение не более чем 20-ти минут, а достигает своего максимума оно спустя один, три часа и длится от трех до пяти часов.

Именно это и определяет то, почему инсулин «Аспарт» настолько востребован среди диабетиков.

аспарт и аминокислоты

Об аминокислотах и «Аспарте»

Необходимо отметить и чрезвычайно быстрое всасывание из клетчатки подкожно-жирового типа. Это объясняется тем, что замена аминокислоты пролин в позиции B28, в которой принимает участие аспарагиновая кислота, снижает тенденцию молекул к формированию самых разных гексамеров. В свою очередь, именно это повышает скорость при всасывании (в сравнении со стандартным инсулином человеческого типа, цена которого практически всегда больше).

О способах применения и дозах

Основным способом применения следует считать подкожный. При этом желательно, чтобы инъекция осуществлялась в область стенки брюшной области, бедер, плеча или ягодиц. Делаться же это должно исключительно перед употреблением еды, что называется прандиальным методом лечения или же сразу после принятия пищи – постпрандиальный способ лечения. Области инъекций, в которые внедряется инсулин «Аспарт» должны все время находиться в границах одной и той же области тела. В то же время, наиболее правильным будет как можно чаще менять их, как гласят отзывы.

Дозировку и алгоритм внедрения рекомендуется определять в индивидуальном порядке. Потребность каждого из диабетиков в таком гормоне, как инсулин чаще всего составляет от 0,5 до одной ЕД на кг в сутки. Как известно, из них:

  1. две трети приходятся на прандиальный (перед употреблением какой-либо еды) инсулин;
  2. одна треть — на инсулин базального, или фонового типа.

Также при острой необходимости, инсулин «Аспарт» допустимо внедрять внутривенно. Осуществляется это с применением специальных систем инфузионного типа. Внутривенное внедрение в обязательном порядке должно проводиться лишь квалифицированным медицинским составом.

аспарт побочные эффекты

В результате чего проявляются побочные эффекты?

Именно это будет не только залогом максимального эффекта, но и поддержания идеального состояния здоровья в будущем.

О побочных эффектах

Отдельно следует отметить вероятные побочные эффекты, возникновение которых провоцирует данная разновидность инсулина. Речь идет о гипогликемии, которая, в свою очередь, выражается в слабости, «холодном» поту, бледности кожных покровов и многом другом. Также могут сформироваться отеки транзиторного типа и обратимая дисфункция рефракции глаза. Помимо этого, вероятны генерализированные аллергические реакции, которые выражаются в гиперемии, отеках и значительном зуде в области инъекции, липодистрофии в самом том месте, куда был поставлен укол.

Отдельно следует остановиться именно на генерализированных аллергических реакциях, которые угрожают жизни.

Они включают такие явления, как анафилаксия, сыпь по всей поверхности тела со значительным зудом, затруднение в функции дыхания, артериальная гипотензия, тахикардия, повышенное потоотделение.

Но, стоит отметить, что подобные побочные эффекты проявляются крайне редко и не характеризуют инсулин «Аспарт» с негативной стороны. Также вероятно возникновение передозировки, об этом далее.

О передозировке

Передозировка проявляется в результате применения слишком большой дозировки лекарственного средства. В случае с «Аспартом» она проявляется в следующих признаках:

  • гипогликемия;
  • гипогликемическая кома;
  • судороги.
аспарт и кома

Что провоцирует гипогликемическую кому?

Гипогликемию в легкой форме диабетик вполне может устранить самостоятельными усилиями, если примет внутрь сахар или насыщенные углеводами легкоусвояемого типа продукты питания. Подкожно, внутримышечно и внутривенно внедряют глюкагон или внутривенно специфический раствор декстрозы.

При образовании гипогликемической комы внутривенно струйным методом внедряют от 20-ти до 40 мл (максимум 100 мл) 40%-ного раствора декстрозы до того момента, пока диабетик не выйдет из состояния комы или близкого к нему. После того, как сознание было восстановлено, специалисты советуют прибегнуть к пероральному приему углеводов. Это будет лучшим средством в рамках профилактики повторного формирования низкого сахара.

О противопоказаниях

Противопоказания, указывающие на невозможность использовать инсулин «Аспарт», весьма немногочисленны. Они включают повышенную степень чувствительности, а также гипогликемию. Следует выделить случаи того, когда употребление должно быть ограничено – это детский возраст до шести лет.

Во всех остальных случаях инсулин «Аспарт» будет самым лучшим и эффективным средством, которое поможет поддерживать состояние здоровья диабетиков на оптимальном уровне. Однако для этого необходимо помнить обо всех рекомендациях, которые были представлены выше.

diabetikum.ru

Инсулин аспарт - описание действующего вещества

Русское название

Инсулин аспарт

Латинское название

Insulin aspart

Фармакологическая группа

Инсулины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E10Инсулинозависимый сахарный диабет

Характеристика

Инсулин ультракороткого действия. Аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении B28 замещена на аспарагиновую кислоту. Молекулярная масса 5825,8.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипогликемическое.

Связывается с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках. Снижение уровня глюкозы в крови обусловлено усилением ее внутриклеточного транспорта, повышением утилизации тканями, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка. После п/к инъекции действие наступает в течение 10–20 мин, достигает максимума через 1–3 ч и продолжается 3–5 ч.

Быстро всасывается из подкожно-жировой клетчатки. Замещение аминокислоты пролин в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, что увеличивает скорость всасывания (по сравнению с обычным человеческим инсулином). После п/к введения Tmaxсоставляет 40–50 мин, связывание с белками очень низкое (0–9%), T1/2 — 81 мин.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Стандартных двухгодичных исследований оценки потенциальной канцерогенности инсулина аспарт не проведено. В одногодичных исследованиях онкогенности крысам Sprague-Dawley п/к вводили инсулин аспарт в дозах 10, 50 и 200 единиц/кг (примерно в 2, 8 и 32 раза выше дозы для человека при п/к введении). Полученные результаты показали, что при дозе 200 единиц/кг у самок частота опухолей молочной железы выше, по сравнению с контролем (эти наблюдения не отличаются значимо от полученных в случае применения обычного человеческого инсулина). Значимость полученных данных для человека неизвестна.

Не выявлено мутагенноcти инсулина аспарт в ряде генотоксических тестов (в т.ч. тест Эймса, тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека), а также in vivo в микроядерном тесте у мышей и ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс.

Не отмечалось нарушения фертильности у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина аспарт, примерно в 32 раза превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека.

Применение

Сахарный диабет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипогликемия.

Ограничения к применению

Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Следует вести тщательное наблюдение и контролировать уровень глюкозы в крови в период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока как у пациенток с сахарным диабетом, так и у женщин с гестационным диабетом в анамнезе. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре беременности и повышается во II–III триместах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

Категория действия на плод по FDA — C.

Опыт клинического применения в период лактации ограничен. Следует применять с осторожностью (неизвестно, экскретируется ли инсулина аспарт в грудное молоко).

Побочные действия

Гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), транзиторные отеки, транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, обострение диабетической ретинопатии, острая болевая нейропатия, генерализованные аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия в месте инъекции.

Генерализованные жизнеугрожающие аллергические реакции, включая анафилаксию, могут проявляться при применении инсулинов, в т.ч. и инсулина аспарт, сыпью по всему телу с зудом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, тахикардией, повышенным потоотделением.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол и этанолсодержащие ЛС. Гипогликемическое действие ослабляют глюкокортикоиды, глюкагон, соматропин, тиреоидные гормоны, эстрогены, прогестогены (например пероральные контрацептивы), тиазидные диуретики, БКК, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики (например эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), изониазид, производные фенотиазина, даназол, трициклические антидепрессанты, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, резерпин, салицилаты, пентамидин — могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.

Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.

Способ применения и дозы

П/к, в область брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы, непосредственно перед приемом пищи (прандиально) или сразу после еды (постпрандиально). Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять. Дозу и режим введения определяют индивидуально. Индивидуальная потребность в инсулине обычно составляет 0,5–1 ЕД/кг/сут, из которых 2/3 приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 — на базальный (фоновый) инсулин.

В/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем. В/в введение может проводиться только квалифицированным медицинским персоналом.

Меры предосторожности

Недостаточная доза или прерывание лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, увеличивается, а при нарушении функции почек или печени — уменьшается. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением течения диабетической ретинопатии и развитием острой болевой нейропатии. Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск диабетической ретинопатии и нейропатии.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабовыраженными или отсутствующими симптомами-предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами).

Год последней корректировки

2008

Взаимодействия с другими действующими веществами

Ацебутолол

Усиливает эффект (возможна маскировка ранних проявлений гипогликемии).

Октреотид

Изменяет эффект; при совместном назначении может потребоваться коррекция дозы инсулина.

Флуоксетин

Усиливает эффект (после отмены не исключено развитие гипергликемии, потребующей увеличения дозы инсулина).

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Инсулин аспарт

НовоРапид Пенфилл

НовоРапид ФлексПен

znaniemed.ru


Смотрите также