Инсулин глулизин (Insulinum glulisinum). Глулизин инсулин


Инсулин глулизин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Инсулины

Входит в состав препаратов

  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    A.10.A.B.06   Инсулин глулизин

    Фармакодинамика:

    Рекомбинантный аналог человеческого инсулина, в котором произведена замена аминокислоты аспарагина в позиции В3 на лизин, а лизина в позиции В29 - на глутаминовую кислоту. За счет этого препарат действует быстрее и короче, чем человеческий инсулин.

    Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.

    Фармакокинетика:

    После подкожного введения начинает действовать через 10-20 минут, при внутривенном введении действует точно так же, как и человеческий инсулин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 55 минут. Биодоступность составляет 70 %.

    Время пребывания в системном кровотоке составляет 98 минут. Не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, не попадает в грудное молоко. Метаболизм в печени и почках - разрушается инсулиназой.

    Период полувыведения при внутривенном введении составляет 13 минут; при подкожном введении - 42 минуты. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа - в сочетании с оральными гипогликемическими средствами.

    IV.E10-E14.E10   Инсулинозависимый сахарный диабет

    IV.E10-E14.E11   Инсулиннезависимый сахарный диабет

    Противопоказания:

    Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет.

    С осторожностью:

    Повышенная чувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Применяется во время беременности и в период лактации в тех случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и ребенка.

    Способ применения и дозы:

    Подкожно за 0-15 минут до приема пищи. Дозировка подбирается индивидуально. Возможно применение с помощью помповой системы. Суточная потребность в инсулине составляет 0,5-1ЕД/кг: из них 2/3 приходится на инсулин перед приемом пищи (прандиальный) и 1/3 на инсулин фоновый (базальный).

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.

    Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.

    Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Гипогликемия.

    При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

    Взаимодействие:

    Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.

    Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.

    Особые указания:

    Внутривенное введение препарата производится только в специализированных отделениях эндокринологии.

    При использовании инсулина аспарта в инсулиновых насосах (помпах) для подкожного введения запрещается смешивание препарата с другими растворами.

    Хранить используемую шприц-ручку следует при комнатной температуре. Неиспользуемую шприц-ручку - в холодильнике. Вводить препарат следует только после тщательного перемешивания содержимого шприца до однородного белесоватого цвета.

    Интенсивная физическая нагрузка, а также сопутствующие инфекционно-воспалительные процессы требуют дополнительного количества инсулина.

    В начале лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами в связи с нарушением зрения. При постоянном приеме препарата следует соблюдать осторожность в связи с возможным развитием гипогликемии.

    Инструкции

    www.lsgeotar.ru

    ИНСУЛИН ГЛУЛИЗИН (INSULIN GLULISINE) действующее вещество

    Фармакологическое действие

    Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен обычному человеческому инсулину. Инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин.

    При подкожном введении действие Инсулин глулизина, понижающее уровень глюкозы в крови, начинается через 10–20 мин.

    Инсулин глулизин вводят путем подкожной инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы, незадолго до (за 0–15 мин) или вскоре после приема пищи.

    Показания

    Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых больных.

    Режим дозирования

    Инсулин глулизин следует вводить незадолго (за 0-15 мин) до или вскоре после приема пищи.Инсулин глулизин следует применять в схемах терапии, включающих инсулин средней продолжительности или длительного действия, или аналог базального инсулина. Препарат можно применять в сочетании с пероральными гипогликемическими средствами.Инсулин глулизин вводят или путем п/к инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.П/к инъекции следует производить в область живота, плеча или бедра, а введение препарата путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку производится в области живота.

    Побочные действия

    Местные реакции: часто – местные реакции повышенной чувствительности (гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции). Эти реакции обычно являются преходящими и исчезают при продолжении лечения. Редко – липодистрофия (в результате нарушения чередования мест введения инсулина в пределах одной и той же области).

    Аллергические реакции: иногда – крапивница, чувство стесненности в груди, бронхоспазм, аллергический дерматит, зуд. Тяжелые случаи генерализованных аллергических реакций (включая анафилактические) могут быть опасными для жизни.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата; гипогликемия.

    Беременность и лактация

    С осторожностью следует применять у беременных.Отсутствует достаточное количество информации по использованию инсулина глулизина у беременных женщин.Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между инсулином глулизином и человеческим инсулином в отношении беременности, эмбрионального/фетального развития, родов и постнатального развития.При назначении препарата беременным женщинам следует соблюдать осторожность. Обязателен тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.Пациенткам с имевшимся до беременности или гестационным сахарным диабетом необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. Во время первого триместра беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во время второго и третьего триместров она, как правило, может увеличиваться. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается.Лактация. Неизвестно, поступает ли инсулин глулизин в женское молоко, но вообще инсулин не проникает в женское молоко и не абсорбируется при приеме внутрь.Кормящим матерям может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.

    Особые указания

    Перевод пациента на новый тип инсулина или инсулин другого производителя должен осуществляться под строгим медицинским наблюдением, т.к. может потребоваться коррекция всей проводимой терапии. Использование неадекватных доз инсулина или прекращение лечения, особенно у пациентов с сахарным диабетом типа 1, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза — состояний, которые являются потенциально опасными для жизни.

    Время возможного развития гипогликемии зависит от скорости наступления эффекта используемых инсулинов и, в связи с этим, может изменяться при изменении схемы лечения. К условиям, которые могут изменить или сделать менее выраженными предвестники развития гипогликемии, относятся длительное существование сахарного диабета, интенсификация инсулинотерапии, наличие диабетической невропатии, прием некоторых лекарственных препаратов (таких как бета-адреноблокаторы), или перевод пациента с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.

    Коррекция доз инсулина может также потребоваться при смене режима двигательной активности или приемов пищи. Физическая нагрузка, выполненная непосредственно после еды, может увеличить риск развития гипогликемии. По сравнению с растворимым человеческим инсулином после инъекции быстродействующих аналогов инсулина гипогликемия может развиться раньше.

    Некомпенсированные гипогликемическая или гипергликемическая реакции могут привести к потере сознания, развитию комы или смертельному исходу.Потребность в инсулине может изменяться при сопутствующих заболеваниях или эмоциональных перегрузках.

    Лекарственное взаимодействие

    При совместном применении пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и повышать предрасположенность к гипогликемии.

    При совместном применении ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины (например, пероральные контрацептивы), ингибиторы протеазы и антипсихотические лекарственные средства (например, оланзапин и клозапин) могут уменьшать гипогликемическое действие инсулина.

    Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития или этанол могут или потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию c последующей гипергликемией.

    При применении препаратов с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации при гипогликемии могут быть менее выраженными или отсутствовать.

    36i6.info

    инструкция по применению, аналоги, статьи » Энцикломедия

    EphMRA

    A10C1инсулины и их аналоги короткого действия

    ФТГ

    Гипогликемическое средство - инсулина короткого действия аналог

    Входит в перечни

    ЖНВЛПОНЛС

    Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Рекомбинантный аналог человеческого инсулина. Снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулирует поглощение глюкозы периферическими тканями (скелетной мускулатурой, жировой тканью), ингибирует образование глюкозы в печени. Подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз, увеличивает синтез белка. При п/к введении снижение глюкозы в крови начинается через 10-20 мин, при в/в введении влияние на снижение глюкозы сопоставимо с растворимым человеческим инсулином равны по силе. По силе гипогликемического действия 1 МЕ инсулина глулизина равна 1 МЕ растворимого человеческого инсулина.

    Фармакокинетика

    По сравнению с растворимым человеческим инсулином абсорбируется в 2 раза быстрее, что связано с заменой в инсулине глулизине аминокислоты аспарагина в позиции 3B (человеческого инсулина) на лизин, и лизин в позиции 29В (человеческого инсулина) на глутаминовую кислоту. Абсорбция при п/к введении в переднюю брюшную стенку - быстрая, бедро - менее быстрая, плечо (область дельтовидной мышцы) - промежуточная. Абсолютная биодоступность - 70%; сходна при введении в разные места и имеет низкую вариабельность между пациентами (коэффициент вариации 11%). После п/к введения при сахарном диабете 1 типа 0.15 ЕД/кг Сmax - 80.7-83.3 мкЕД/мл, ТCmax - 55 мин. При сахарном диабете 2 типа после п/к введения дозы 0.2 ЕД/кг, Сmax - 91 мкЕД/мл. Среднее время экспозиции в системном кровотоке - 98 мин. AUC (0-6 ч) -641 мг х ч/дл. Объем распределения при в/в введении - 13 л, T1/2 - 13 мин. При п/к введении T1/2 - 42 мин (37-75 мин). Фармакокинетика у детей до 16 лет с сахарным диабетом 1 типа сходна с таковой у взрослых.

    Сахарный диабет 1 и 2 типа.

    Гиперчувствительность, гипогликемия.С осторожностью. Беременность, период лактации (может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты).

    П/к в область живота, плеча или бедра, либо путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку живота. Препарат вводят за 0-15 мин до или сразу после приема пищи. Места инъекций и инфузий должны чередоваться при каждом введении. Нельзя производить массаж области введения (для исключения попадания препарата в кровеносные сосуды). Действие препарата выражается в ЕД, которые специфичны только для инсулина глулизина и отличаются от МЕ или др. единиц измерения активности др. инсулинов. Дозу подбирают индивидуально.

    Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия (холодный пот, бледность кожных покровов, нервное возбуждение, тремор, беспокойство, слабость, спутанность сознания, ослабление внимания, сонливость, чрезмерное чувство голода, зрительные расстройства, головная боль, тошнота, выраженная тахикардия, потеря сознания и/или появление судорог, временное или постоянное ухудшение функции мозга вплоть до летального исхода).Со стороны кожных покровов: часто - гиперемия, отечность, зуд в месте инъекций; редко - липодистрофия в месте инъекций. Аллергические реакции: нечасто - крапивница, ощущение стеснения в груди, удушье, дерматит, зуд, анафилактические реакции (жизнеугрожающие).Передозировка. Симптомы: гипогликемия.Лечение: при незначительной гипогликемии необходим принять глюкозу или сахаросодержащие продукты; при тяжелой гипогликемии вводят п/к 0.5-1 мг глюкагона, при отсутствии положительной реакции в течении 10-15 мин, вводят в/в декстрозу (глюкозу), после восстановления сознания - углеводы перорально.

    Препарат может применяться совместно с инсулинами средней продолжительности действия, длительно действующими или аналогами инсулина длительного действия, а также в сочетании с пероральными гипогликемическими ЛС.Препарат не должен смешиваться с др. инсулинами (за исключением человеческого инсулинаизофана).При проведении непрерывной п/к инфузии (с использованием помповой системы), инсулин нельзя смешивать с др. ЛС.Пероральные гипогликемические ЛС, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные ЛС повышают гипогликемическое действие инсулина.ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, эпинефрин, сальбутамол, тербуталин, гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины, ингибиторы протеазы, оланзапин, клозапин способны уменьшать гипогликемическое действие инсулина. Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли Li+, этанол могут усиливать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина.Пентамидин может вызывать гипогликемию с последующей гипергликемией.Под влиянием препаратов с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации могут быть менее выраженными или отсутствовать.

    При переводе на новый тип инсулина (растворимый, инсулин-изофан и т.д.), на новый вид инсулина (животного происхождения) и/или способ производства или др. торговую марку необходим медицинский контроль для коррекции дозы инсулина и сопутствующей пероральной гипогликемической терапии. Неадекватные дозы инсулина или прекращение лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза. Время развития гипогликемии, зависит от скорости наступления глюкозопонижающего эффекта используемых инсулинов. Степень тяжести развившейся гипогликемии зависит от длительности существования сахарного диабета, интенсификации инсулинотерапии, наличия диабетической нейропатии, приема бета-адреноблокаторов или перевода с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.Коррекция доз инсулина может потребоваться при увеличении физической активности или изменении распорядка приема пищи. Физическая нагрузка после еды увеличивает риск развития гипогликемии. Гипогликемия после инъекций быстро действующих аналогов инсулина развивается раньше, чем после инъекций растворимого человеческого инсулина. Не скомпенсированная гипогликемия или гипергликемия может привести к потере сознания, развитию комы или летальному исходу. При заболеваниях или эмоциональных перегрузках потребность в инсулине меняется. При ХПН потребность в инсулине может быть снижена.

    bz.medvestnik.ru


    Смотрите также