Человеческий инсулин. Инсулин человеческий


Инсулин человеческий | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Инсулин человеческий / Insulinum humanum.

Формула, химическое название: нет данных.Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Инсулин человеческий является препаратом инсулина средней продолжительности действия, который получен методом рекомбинантной ДНК-технологии. Инсулин человеческий регулирует концентрацию глюкозы в крови, депонирование и обмен углеводов, жиров, белков в органах-мишенях (скелетных мышцах, печени, жировой ткани). Инсулин человеческий обладает свойствами анаболика и антикатаболическим действием. В мышечной ткани происходит увеличение содержания глицерола, гликогена, жирных кислот, усиление синтеза белка и увеличение потребления аминокислот, но при этом происходит снижение глюконеогенеза, липолиза, гликогенолиза, кетогенеза, катаболизма белков и высвобождения аминокислот. Инсулин человеческий связывается с мембранным рецептором (тетрамер, который состоит из 4 субъединиц, 2 из которых (бета) погружены в цитоплазматическую мембрану и являются носителями тирозинкиназной активности, а 2 других (альфа) расположены экстрамембранно и отвечают за связывание гормона), образует инсулинрецепторный комплекс, который подвергается аутофосфорилированию. Этот комплекс в интактных клетках фосфорилирует треониновые и сериновые концы протеинкиназ, что ведет к образованию фосфатидилинозитолгликана и запускает фосфорилирование, которое активизирует ферментативную активность в клетках-мишенях. В мышцах и других тканях (кроме мозга) способствует внутриклеточному переносу глюкозы и аминокислот, замедляет катаболизм белков, стимулирует синтетические процессы. Инсулин человеческий способствует накоплению глюкозы в печени в виде гликогена и подавляет гликогенолиз (глюконеогенез). Индивидуальные различия в активности инсулина зависят от дозы, места инъекции, физической активности пациента, диеты и других факторов.Всасывание инсулина человеческого зависит от способа и места введения (бедро, живот, ягодицы), концентрации инсулина, объема инъекции. Инсулин человеческий распределяется по тканям неравномерно; не проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Деградация препарата происходит в печени под действием инсулиназы (глутатион-инсулинтрансгидрогеназа), которая гидролизует дисульфидные связи между цепями А и B и делает их доступными для протеолитических ферментов. Инсулин человеческий выводится почками (30 — 80 %).

Показания

Сахарный диабет 1 и 2 типа, требующий проведения инсулинотерапии (при устойчивости к пероральным гипогликемическим препаратам или при проведении комбинированного лечения; интеркуррентные состояния), сахарный диабет во время беременности.

Способ применения инсулина человеческого и дозы

Способ введения препарата зависит от вида инсулина. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от уровня гликемии.Подкожные инъекции проводят в область передней брюшной стенки, бедра, плеча, ягодицы. Места инъекций необходимо чередовать, чтобы одно и то же место использовалось не чаще примерно одного раза в месяц. При подкожном введении инсулина необходимо проявлять осторожность, чтобы при инъекции не попасть в кровеносный сосуд. Пациенты должны быть обучены правильному использованию устройства для введения инсулина. Не следует массировать место введения после инъекции. Температура вводимого препарата должна соответствовать комнатной.Снижение количества ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной длительности действия.При развитии аллергических реакций необходима госпитализация больного, выявление компонента препарата, который явился аллергеном, назначение адекватной терапии и замена инсулина.Прекращение терапии или использование неадекватных доз инсулина, в особенности у пациентов с сахарным диабетом первого типа, может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу (состояния, которые потенциально угрожают жизни пациента).Развитию гипогликемии при применении препарата способствует передозировка, физические нагрузки, нарушение диеты, органические поражения почек, жировая инфильтрация печени.Дозу инсулина следует корректировать при нарушении функционального состояния гипофиза, надпочечников, щитовидной железы, почек или/и печени, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, сахарном диабете у больных старше 65 лет. Также изменение дозы инсулина может потребоваться при увеличении интенсивности физической активности или изменении привычной диеты. Прием этанола (включая слабоалкогольные напитки) могут вызвать гипогликемию. Не следует принимать этанол натощак. При некоторых сопутствующих заболеваниях (в особенности инфекционных), состояниях, которые сопровождаются лихорадкой, эмоциональном перенапряжении может увеличиться потребность в инсулине.Симптомы-предвестники гипогликемии при использовании человеческого инсулина у некоторых больных могут быть менее выражены или отличаться от тех, которые наблюдались у них при применении инсулина животного происхождения. При нормализации содержания глюкозы в крови, например, при интенсивном лечении инсулином, могут исчезнуть все или некоторые симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Симптомы-предвестники гипогликемии могут стать менее выраженными или измениться при длительном течении сахарного диабета, диабетической нейропатии, использовании бета-адреноблокаторов.Для некоторых пациентов при переходе с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин может возникнуть необходимость коррекции дозы. Это может произойти уже при первом введении препарата человеческого инсулина или постепенно в течение нескольких недель или месяцев после перевода.Переход с одного вида инсулина на другой необходимо проводить под строгим медицинским наблюдением и контролем содержания глюкозы в крови. Изменение активности, торговой марки (производителя), типа, видовой принадлежности (человеческий, животный, аналоги человеческого инсулина) и/или метода производства (ДНК-рекомбинантный инсулин или инсулин животного происхождения) может привести к необходимости коррекции дозы.При использовании препаратов инсулина одновременно с препаратами группы тиазолидиндиона возрастает риск развития отеков и хронической сердечной недостаточности, в особенности у пациентов с патологией системы кровообращения и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности.При гипогликемии у больного может снижаться скорость психомоторных реакций и концентрация внимания. Это может представлять опасность, когда данные способности особенно необходимы (например, управление механизмами, вождение автотранспорта и другие). Следует рекомендовать больным принимать меры предосторожности для предотвращения развития гипогликемии при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания (в том числе управление транспортными средствами, работа с механизмами). Это особенно важно для пациентов с отсутствующими или слабо выраженными симптомами-предвестниками гипогликемии, а также при частом развитии гипогликемии. В таких случаях врач должен оценить целесообразность выполнения больным такой деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипогликемия.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности особенно важно поддерживать хороший гликемический контроль у женщин, которые получают лечение инсулином. Во время беременности и кормления грудью необходимо скорректировать дозу инсулина для компенсации сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и возрастает во втором и третьем триместре беременности. Потребность в инсулине может резко снизиться во время родов и непосредственно после них. Женщинам с сахарным диабетом необходимо информировать врача о беременности или ее планировании. У женщин с сахарным диабетом во время кормления грудью может потребоваться коррекция дозы инсулина или/и диеты. Инсулин человека не оказывал мутагенного действия в сериях in vitro и in vivo при исследованиях генетической токсичности.

Побочные действия инсулина человеческого

Гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, вялость, тремор, дрожь, испарина, тошнота, рвота, тахикардия, сердцебиение, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, потеря сознания, кома, летальный исход), постгипогликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), инсулинорезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), отеки, нарушение зрения, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, генерализованный зуд, одышка, затруднение дыхания, диспноэ, повышенная потливость, учащение пульса, гипотензия, анафилактический шок), местные реакции (отечность, зуд, болезненность, покраснение, постинъекционная липодистрофия, которая сопровождается нарушением всасывания инсулина, развитием болевых ощущений при изменении атмосферного давления).

Взаимодействие инсулина человеческого с другими веществами

Гипогликемический эффект инсулина человеческого снижают глюкокортикоиды (дексаметазон, бетаметазон, гидрокортизон, преднизолон и другие), амфетамины, адренокортикотропный гормон, флудрокортизон, блокаторы кальциевых каналов, эстрогены, баклофен, гепарин, левотироксин натрия, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, никотин, тиазидные и другие диуретики (гидрохлоротиазид, индапамид и другие), ампренавир, даназол, изониазид, диазоксид, лития карбонат, хлорпротиксен, симпатомиметики, никотиновая кислота, бета-адреномиметики (например, ритодрин, сальбутамол, тербуталин и другие), трициклические антидепрессанты, эпинефрин, глюкагон, морфин, клонидин, соматотропин, фенитоин, производные фенотиазина. Может потребоваться увеличение дозы инсулина двухфазного [человеческого генно-инженерного] при совместно использовании с указанными препаратами.Гипогликемический эффект инсулина человеческого усиливают метформин, сульфаниламиды, репаглинид, андрогены, пероральные гипогликемические препараты, тестостерон, анаболические стероиды, бромокриптин, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы моноаминоксидазы, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы карбоангидразы, флуоксетин, карведилол, фенфлурамин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл и другие), тетрациклины, октреотид, мебендазол, кетоконазол, клофибрат, теофиллин, хинидин, хлорохин, нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, циклофосфамид, пиридоксин, бета-адреноблокаторы (бетаксолол, метопролол, пиндолол, соталол, бисопролол, тимолол и другие) (маскируют симптомы гипогликемии, включая тахикардию, повышение артериального давления), этанол и этанолсодержащие препараты. Может потребоваться снижение дозы инсулина двухфазного [человеческого генно-инженерного] при совместно использовании с указанными препаратами.Бета-адреноблокаторы, клофелин, резерпин могут скрывать проявление симптомов гипогликемии.На фоне атенолола (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) эффект усиливается незначительно; необходимо предупредить больного, что при развитии гипогликемии тахикардия и тремор могут отсутствовать, но раздражительность, чувство голода, тошнота должны сохраняться, а потоотделение даже повышается.Концентрацию инсулина человеческого в крови увеличивают (за счет ускорения всасывания) никотинсодержащие препараты и табакокурение.На фоне октреотида, резерпина возможно изменение гипогликемического эффекта (как усиления, так и ослабления), требующее коррекции дозы инсулина.На фоне кларитромицина замедляется скорость разрушения и в некоторых случаях может усиливаться эффект инсулина.На фоне диклофенака изменяется эффект препарата; при совместном использовании необходим контроль уровня глюкозы в крови.На фоне метоклопрамида, который ускоряет опорожнение желудка, может потребоваться изменение доз или режима введения инсулина.Инсулин человеческий фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных препаратов.При необходимости использования других лекарственных средств в дополнение к инсулину человеческому необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При передозировке инсулином человеческим развивается гипогликемия (вялость, усиление потоотделения, бледность кожных покровов, сердцебиение, тахикардия, чувство голода, тремор, дрожь, испарина, тошнота, рвота, парестезии в области рта, сонливость, головная боль, тревожность, возбуждение, бессонница, страх, раздражительность, неуверенность движений, депрессивное настроение, необычное поведение, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, потеря сознания) разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы и летального исхода. При определенных условиях, например, при большой продолжительности или при интенсивном контроле сахарного диабета, симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться.Лечение: легкую гипогликемию можно купировать, приняв внутрь глюкозу, сахар, продукты, которые богаты углеводами, может потребоваться коррекция дозы инсулина, физической активности или диеты; при среднетяжелой гипогликемии необходимо внутримышечное или подкожное введение глюкагона, с дальнейшими приемом внутрь углеводов; при тяжелых состояниях гипогликемии, сопровождающихся неврологическими расстройствами, судорогами, комой, необходимо внутримышечные или подкожное введение глюкагона или/ внутривенное введение концентрированного 40 % раствора декстрозы (глюкозы), после восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, которая богата углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии. Может потребоваться дальнейший прием углеводов и контроль пациента, так как возможен рецидив гипогликемии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом инсулин человеческий

Актрапид® НМАктрапид® НМ Пенфилл®Биосулин® 30/70Биосулин® РВозулим-30/70Возулим Р Генсулин М30Генсулин РИнсуман® Рапид ГТМоноинсулин ЧРРинсулин® РРОСИНСУЛИН М микс 30/70 Хумодар Б 100Хумодар К25-100Хумодар К25-100 РекХумулин® М3Хумулин® НПХХумулин® Регуляр

xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai

Инсулин человеческий: применение, длительность действия

Генноинженерный инсулин человеческий — раствор гормона для инъекций, необходимый при сахарном диабете. Использовать препарат следует осторожно, в строго назначенной дозировке, иначе прием чреват побочными реакциями или передозировкой. Кроме того, назначением препарата и лечением занимается врач, поскольку видов инсулина много, каждый наделен спецификой действия.

Генноинженерный инсулин — что это?

Инсулин участвует во многих обменных процессах организма человека, так основное действие проявляется в снижающих свойствах — понижает концентрацию глюкозы в крови. Однако, по многочисленным причинам, поджелудочная железа часто прекращает выработку гормона, и тогда на замену приходит генноинженерный инсулин.

Инсулин генноинженерный способен заменить человеческий, а получают его химическим путем, при помощи синтеза кишечной палочки либо заменяя аминокислоту свиного гормона.

Ранее гормон изготавливали из поджелудочной животных, однако в скором времени такой метод заменили синтезом химическим способом. Препараты на животной основе остались, однако их считают менее эффективными. Для химического синтеза, в свою очередь, используется тип непатогенной кишечной палочки либо дрожжи. Так изготавливают различные инсулиновые препараты. Положительные качества средств следующие:

  • последовательность аминокислот;
  • время действия — ультракороткое, непродолжительное, средней продолжительности и длительное действие.
Вернуться к оглавлению

Болезни, связанные с инсулином

От производства инсулина в организме зависит человеческая жизнь, поэтому получать гормон — необходимость для людей, которым поставили такие диагнозы:

  • Диабетическая кома, подразумевает обязательное введение инсулина.

    Сахарный диабет 1 и 2 типа. При 1-м типе диабета поджелудочная железа не способна вырабатывать гормон вообще, при 2-м — вырабатывает, но в недостаточном количестве.

  • Диабетический кетоацидоз — сильный дефицит гормона с образованием в крови большого количества кетонов. Состояние характерно для диабетиков, которые не могут контролировать болезнь: пропускают уколы, не следят за дозировкой или лечатся при помощи народных средств.
  • Диабетическая кома.
  • Гипо- и гипергликемия у людей без диабета. Гипогликемия — низкий сахар в крови, а гипергликемия — высокий. Последняя часто развивается на фоне низкой дозировки инсулина, несоблюдении диабетического питания или инфекции.
  • Дистрофия и различные патологии.
Вернуться к оглавлению

Длительность действия препаратов

Раствор инсулина различен по продолжительности действия. Отличия между средствами расписаны в таблице:

Препараты, по длительности действияВремя действия (час)ОсобенностиНазвание
Ультракороткие4Эффект наступает в течение полутора часа«Апидра», «Инсулин новорапид», «Хумалог»
Разрешается вводить как перед едой, так и после
Ненужно перекусывать, чтобы обеспечить лечебный эффект
Непродолжительные5Эффект наступает в течение получаса«Актрапид», «Инсулин рапид», «Хумодар»
Средство вводят за 15 минут до еды
Нужно перекусить через пару часов после укола
Средние12—16Лечебный эффект заметен через 4—8 часов«Протафан», «Новомикс», «Хумулин НПХ»
Требуется вводить в утреннее и вечернее время
Используются при 1-м типе диабета
Длительного действия24Лечебный эффект через 4—6 часов«Монодар лонг», «Левемир», «Ультраленте»
Имитация естественного гормона
Используют при диабете 2-го типа
Вернуться к оглавлению

Применение человеческого инсулина

От правил использования препарата зависит самочувствие и здоровье диабетика. Дозировкой и лечением должен заниматься непосредственно врач. Грамотное применение препарата основано на следующих правилах:

Вернуться к оглавлению

Нежелательные явления

Частые аллергические реакции на инсулин в виде отечности, потери аппетита или сонливости. Состояние такие временные. Среди основных признаков аллергической реакции, кроме упомянутых, выделяют:

  • вялость, недостаток сил;
  • дерматиты;
  • зуд;
  • озноб, лихорадка;
  • низкое АД.

В местах, куда вводится инсулин иногда наблюдается липодистрофия — отсутствие жировой ткани. Поэтому желательно ежемесячно менять места для инъекций.

Вернуться к оглавлению

Признаки передозировки

Судороги могут быть следствием передозировки инсулина.

Передозировка препаратом отличается симптомами гипогликемии. На начальном этапе формирования состояния, есть возможность самостоятельно убрать признаки — съесть продукт с высоким содержанием сахара или «легких» углеводов. Либо вводить специальные растворы глюкагона и декстрозы. Признаки передозировки такие:

  • бледность;
  • слабость и головная боль;
  • дрожь и тахикардия;
  • судороги;
  • частое чувство голода;
  • холодный пот.
Вернуться к оглавлению

Заключение

Искусственная замена гормона помогает при терапии людей с сахарным диабетом, поскольку средство снижает концентрацию глюкозы в крови, за счет лучшего усвоения. Инсулин применяют только после медицинского заключения, под надзором врача, чтобы не привести к отрицательным последствиям. Так же это касается перевода пациента на другой вид инсулина.

etodiabet.ru

Инсулин и его виды | Журнал Здоровье

 

Используемый в быту термин “сахар” далеко не точен; на самом деле существует множество разновидностей сахаров, различающихся своим химическим строением. Одни из них имеют сложные молекулы — такие сахара называют полисахаридами или сложными сахарами. Структура других более проста, их называют моносахаридами или простыми сахарами. Глюкагон, вырабатываемый альфа-клетками, способствует распаду сложного сахара — гликогена — и образованию из него простого сахара — глюкозы. В форме гликогена сахар накапливается “про запас” в печени и в мышцах. В форме глюкозы сахар присутствует в нашей крови.

Инсулин — гормон пептидной природы — оказывает многогранное влияние на обмен практически во всех тканях. Но основное действие инсулина заключается в снижении концентрации глюкозы в крови.

Сегодня в распоряжении врача есть несколько десятков различных инсулиновых препаратов. Все их можно разделить на 3 основные группы (в соответствии с продолжительностью эффекта, быстротой его наступления и пиком действия): быстродействующие (короткого действия), средней продолжительности действия и длительно действующие.

Инсулины различаются не только по продолжительности действия, но и по происхождению. Есть инсулины животные и человеческие (правильнее сказать, идентичные человеческому). Животные инсулины добывают из поджелудочной железы свиней и крупного рогатого скота. По своей биологической структуре ближе всего к человеческому свиной инсулин, который отличается от него только одной аминокислотой.

На сегодняшний день лучшими препаратами считаются человеческие инсулины. Половина больных, нуждающихся в инъекциях, лечатся именно ими. Человеческие инсулины получают двумя способами. Первый заключается в переделке свиного, в котором заменяют одну аминокислоту. Это полусинтетический человеческий инсулин.

При втором способе с помощью методов генной инженерии заставляют Е. Coli (кишечную палочку) синтезировать инсулин, аналогичный человеческому. Полученный препарат называется биосинтетическим человеческим инсулином. Человеческие инсулины имеют ряд преимуществ перед препаратами животного происхождения: для достижения ими компенсации нужны меньшие дозы, практически отсутствуют аллергические реакции.

Аллергия при применении животных инсулинов бывает потому, что они содержат чужеродный белок. Его количество в препарате зависит от качества очистки инсулина в процессе изготовления. В соответствии со способом и степенью очистки инсулины делят на традиционные, монопиковые и монокомпонентные. Традиционные инсулины — первые инсулиновые препараты, очищаемые старыми несовершенными способами. Неудивительно, что они содержали в себе множество самых различных белковых примесей и часто вызывали аллергические реакции. В настоящее время эти инсулины практически не выпускаются.

Современные инсулины животного происхождения, напротив, являются высокоочищенными лекарственными препаратами. Так, монопиковые инсулины содержат ненужных примесей всего одну тысячную часть на каждую часть сухого вещества препарата. В монокомпонентных инсулинах содержание ненужных примесей даже ниже предела обнаружения.

Несколько слов о том, что означают цифры и буквы на инсулиновых упаковках. Буквы МС рядом с названием препарата свидетельствуют о том, что это высокоочищенный монокомпонентный инсулин; буквы НМ — человеческий инсулин. Числа 40 или 100 обозначают соответствующее количество единиц инсулина в 1 миллилитре.

Коротко о диабете

Сахарный диабет — это хроническое заболевание эндокринной системы, возникающее из-за дефицита гормона поджелудочной железы инсулина или нарушения его взаимодействия с клетками организма, отчего в крови увеличивается содержание сахара, или глюкозы. Печень и мышцы теряют способность превращать поступающий с пищей сахар в гликоген, а ткани перестают окислять сахар и использовать его как источник энергии. Поскольку клетки практически не получают глюкозы, они сжигают свои жировые запасы. Побочный продукт расщепления жиров — ацетон. Сжигание жировых запасов приводит к накоплению ацетона, отравляющего организм.

Заболевание сопровождается нарушением всех видов обмена веществ: углеводного, жирового, белкового, минерального и водно-солевого. Слово диабет переводится с греческого как истечение, изнурение. Поэтому сахарный диабет фактически означает “истекающий сахаром, теряющий сахар”. Инсулин образуется в бета-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы.

Первый тип сахарного диабета связан с дефицитом гормона инсулина и называется инсулинозависимым. Встречается в 10-15% случаев. Инсулинозависимый диабет связывают с аутоимунным поражением инсулинобразующих клеток островков Лангерганса, приводящим к их дистрофии и уменьшению образования инсулина. Поджелудочная железа не производит нужного количества инсулина, и потому он не может переработать поступающий объем глюкозы, уровень сахара в крови повышается. Такой тип диабета чаще встречается у молодых людей и детей, чьи близкие родственники больны сахарным диабетом. По большей части пусковым механизмом, провоцирующим проявление патологии, становится вирусное заболевание. Развивается абсолютная недостаточность инсулина, сопровождаемая слабостью, резким похудением, голодом. Людям, страдающим диабетом 1 типа, необходимы ежедневные инсулиновые инъекции.

При втором, более распространенном, инсулинонезависимом диабете инсулина вырабатывается достаточно. Однако ткани организма не могут его усвоить. Чаще всего эта форма заболевания возникает у людей старше 40 лет, которые увлекаются калорийной пищей, переедают, злоупотребляют сладким и алкоголем. На состоянии обмена веществ губительно отражается малоподвижный образ жизни, он сказывается не только на фигуре, но и на биохимических процессах, проходящих в организме. Людям, страдающим диабетом 2 типа, требуются гипогликемические препараты для снижения уровня сахара крови.

Метки: гормон, диабет, инсулин, кишечная палочка, клетки, мышцы, сахар, сахарный диабет

zdorovie.com


Смотрите также