Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы. Инсулин детемир


Инсулин детемир* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Инсулин детемир/ Insulinum detemirum.

Формула: C267h502N64O76S6, химическое название: нет данных.Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Инсулин детемир является растворимым базальным аналогом инсулина человека пролонгированного действия с плоским профилем действия, который производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Инсулин связывается со специфическими рецепторами, тем самым опосредует биологические эффекты. Инсулин регулирует обмен глюкозы. Снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя потребление ее тканями организма и угнетая глюконеогенез. Инсулин усиливает биосинтез белка, подавляет протеолиз и липолиз в жировых клетках. Максимальная концентрация инсулина детемир в сыворотке крови достигается через 6 - 8 часов после введения. При режиме введения два раза в сутки равновесные концентрации инсулина детемир в сыворотке крови достигаются после 2 - 3 введений. Внутрииндивидуальная вариабельность абсорбции у инсулина детемир ниже при сравнении с другими препаратами базального инсулина. В фармакокинетике инсулина детемир не было выявлено клинически значимых межполовых различий. Средний объем распределения инсулина детемир составляет примерно 0,1 л/кг Инактивация инсулина детемир схожа с таковой у препаратов инсулина человека, все продукты метаболизма являются неактивными. Отсутствуют клинически значимые взаимодействия между инсулином детемир и жирными кислотами или прочими препаратами, которые связываются с белками. Конечный период полувыведения при подкожной инъекции зависит от дозы препарата и степени всасывания из подкожной ткани и равен 5 - 7 часов.

Показания

Сахарный диабет у пациентов старше 2 лет.

Способ применения инсулина детемир и дозы

Инсулин детемир предназначен только для подкожного введения, препарат нельзя вводить внутривенно, так как это может привести к тяжелой гипогликемии. Доза препарата устанавливается на основании потребностей больного. Коррекция дозы может потребоваться при изменении обычной диеты пациента, увеличении его физической активности или при сопутствующем заболевании. Инсулин детемир может использоваться как в виде монотерапии, так и вместе с болюсным инсулином, а также вместе с гипогликемическими препаратами для приема внутрь. Инсулин детемир можно вводить в любое удобное время в течение суток, но, установив время инъекции, необходимо его придерживаться каждый день. Инсулин детемир вводится подкожно в область передней брюшной стенки, бедра, в область плеча, ягодичную или дельтовидную область. Места инъекций необходимо менять регулярно для снижения риска развития липодистрофии. Как и при использовании других препаратов инсулина, у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функционального состояния почек или печени необходим более тщательный контроль уровня глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина детемир индивидуально. Как и при использовании других препаратов инсулина, рекомендовано тщательно контролировать содержание глюкозы в крови при переводе и в первые недели назначения нового препарата.Инсулин детемир обладает пролонгированным действием (до суток).Лечение инсулином детемир не приводит к увеличению массы тела.Перед продолжительной поездкой, которая связана со сменой часовых поясов, больной должен проконсультироваться со своим лечащим врачом, так как смена часового пояса означает, что пациент будет вводить инсулин и принимать пищу в другое время.Прекращение лечения или недостаточная доза препарата может приводить к гипергликемии или диабетическому кетоацидозу. Обычно гипергликемия развивается постепенно, в течение нескольких часов или дней. К симптомам гипергликемии относятся учащенное мочеотделение, жажда, тошнота, рвота, покраснение и сухость кожи, сонливость, сухость во рту, запах ацетона в выдыхаемом воздухе, потеря аппетита. Без соответствующей терапии гипергликемия приводит к диабетическому кетоацидозу и к смерти.Гипогликемия может развиться при незапланированной интенсивной физической нагрузке или пропуске приема пищи, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине. При компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, об этом пациенты должны быть проинформированы. При продолжительном течении сахарного диабета обычные симптомы-предвестники могут исчезать.Сопутствующая патология, в особенности сопровождающаяся лихорадкой и инфекционные болезни, обычно увеличивают потребность организма в инсулине.Коррекция дозы инсулина детемир может также потребоваться при наличии у больного сопутствующих заболеваний печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, гипофиза.Имеются сообщения о развитии хронической сердечной недостаточности при терапии больных тиазолидиндионами вместе с препаратами инсулина, в особенности, если у пациента имеются факторы риска развития хронической сердечной недостаточности. Данный факт необходимо учитывать при назначении больным комбинированного лечения препаратами инсулина и тиазолидиндионами. При таком комбинированном лечении необходимо проведение медицинских обследований больных для выявления у них симптомов и признаков хронической сердечной недостаточности, наличия отеков, увеличения массы тела. При выявлении или ухудшении симптоматики сердечной недостаточности терапию тиазолидиндионами необходимо отменить.При гипогликемии, которая может развиться на фоне приема инсулина детемир, нарушается скорость реакции и способность концентрации внимания. Поэтому, при ее развитии пациентам необходимо воздерживаться от занятий деятельностью, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 2 лет (отсутствуют данные безопасности и эффективности лечения).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

При использовании препарата во время беременности необходимо учитывать ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В одном рандомизированном контролируемом клинических исследований не было выявлено различий в исходах беременности, в общем профиле безопасности во время беременности, в здоровье новорожденного и плода при сравнении препаратов инсулина детемир и инсулина аспарт. Дополнительная информация по безопасности и эффективности терапии препаратом в период постмаркетингового использования указывает на отсутствие нежелательных побочных реакций, которые могут привести к врожденным порокам развития или токсичности для плода. У животных не было выявлено токсическое действие препарата на репродуктивную систему. За беременными женщинами с сахарным диабетом необходимо тщательное наблюдение в течение всей беременности, а также во время планировании беременности. В I триместре беременности потребность в инсулине обычно уменьшается и возраста во II и III триместрах. Потребность в инсулине после родов быстро возвращается к тому уровню, который был до беременности. Информация о том проникает ли инсулин детемир в грудное молоко отсутствует. Предполагается, что препарат не действует на метаболизм в организме младенцев во время грудного вскармливания, так как препарат является пептидом, легко расщепляющимся в желудочно-кишечном тракте на аминокислоты, которые усваиваются организмом. В период грудного вскармливания у женщин может потребоваться коррекция диеты и дозы инсулина.

Побочные действия инсулина детемир

Нарушения метаболизма: гипогликемия (симптомы гипогликемии: холодный пот, повышенная утомляемость, бледность кожных покровов, тремор, нервозность, чувство тревоги, слабость, необычная усталость, нарушение ориентации, сонливость, снижение концентрации внимания, выраженное чувство голода, головная боль, тошнота, нарушение зрения, сердцебиение, потеря сознания, судороги, временное или необратимое нарушение функции головного мозга, летальный исход).Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: реакции местной гиперчувствительности (припухлость, покраснение, зуд в месте инъекции), липодистрофия, отеки.Нарушения иммунной системы: крапивница, аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, потливость, ангионевротический отек, желудочно-кишечные расстройства, затруднения дыхания, снижение артериального давления.Нарушения зрительной функции: нарушения рефракции, диабетическая ретинопатия.Нервной система: периферическая нейропатия.

Взаимодействие инсулина детемир с другими веществами

Есть препараты, влияющие на потребность в инсулине. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, йодсодержащие тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, соматропин, гепарин, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, даназол, блокаторы медленных кальциевых каналов, клонидин, диазоксид, фенитоин, морфин, никотин. Гипогликемическое действие инсулина усиливают ингибиторы моноаминооксидазы, пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, бромокриптин, анаболических стероиды, сульфонамиды, тетрациклины, кетоконазол, клофибрат, мебендазол, теофиллин, пиридоксин, циклофосфамид, препараты лития, фенфлурамин, препараты, которые содержат этанол. Октреотид и ланреотид может как снижать, так и повышать потребность организма в инсулине. Под действием салицилатов и резерпина возможно как усиление, так и ослабление действия препарата. Алкоголь может потенцировать и удлинять гипогликемический эффект инсулина. Бета-адреноблокаторы могут скрывать проявления гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии. Некоторые препараты, например, которые содержат сульфитную или тиоловую группы, при добавлении к инсулину детемир могут разрушать его. Инсулин детемир нельзя добавлять в растворы для инфузий.

Передозировка

Определенная доза, при которой развивается передозировка инсулином детемир не установлена, но гипогликемия может развиться постепенно при введении высокой дозы для конкретного больного. Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь глюкозу, сахар, продукты питания, богатые углеводами. Поэтому, пациенты сахарным диабетом должны всегда носить с собой сладости, сахар, сладкий фруктовый сок, печенье.При тяжелой гипогликемии, когда больной находится без сознания, необходимо ввести подкожно или внутримышечно 0,5 - 1 мг глюкагона, или ввести внутривенно раствор глюкозы (декстрозы). Также необходимо вводить внутривенно глюкозу в случае, если пациент не приходит в сознание через 10 - 15 минут после введения глюкагона. При восстановлении сознания для профилактики рецидива гипогликемии больному рекомендуется принять пищу, которая богата углеводами.

Торговые названия препаратов с действующим веществом инсулин детемир

Левемир® Пенфилл®Левемир® ФлексПен®

xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai

ИНСУЛИН ДЕТЕМИР | Активные вещества | Vidal.ru

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Входит в состав препаратов: список

Фармакологическое действие

Инсулин длительного действия, растворимый аналог человеческого инсулина. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Пролонгированное действие обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с инсулином изофаном к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

При дозах 0.2-0.4 ЕД/кг 50% максимальный эффект наступает в интервале от 3-4 ч до 14 ч после введения. Продолжительность действия составляет до 24 ч в зависимости от дозы.

После п/к введения наблюдается фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).

Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Фармакокинетика

Терминальный T1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 ч в зависимости от дозы.

Показания

Сахарный диабет.

Режим дозирования

Вводят п/к в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки.

Вводят 1 или 2 раза/сут исходя из потребности пациента. Пациенты, которым требуется применение препарата 2 раза/сут для оптимального контроля гликемии, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 ч после утренней дозы.

У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.

При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин детемир может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови во время перевода и в первые недели лечения инсулином детемир. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Побочное действие

Побочные реакции, связанные с влиянием на углеводный обмен: часто - гипогликемия, симптомы которой как правило развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.

Побочные реакции в местах введения препарата: часто - реакции местной гиперчувствительности (покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции), как правило, носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения; редко - липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области).

Аллергические реакции: редко - крапивница, кожная сыпь, а также генерализованные реакции - кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - периферическая невропатия, которая обычно является обратимой.

Прочие: редко - отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину детемир.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время отсутствуют данные клинического применения инсулина детемир при беременности и в период лактации.

В период возможного наступления и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и в III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.

В экспериментальных исследованиях на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Применение у детей

Не рекомендуется применять инсулин детемир у детей в возрасте до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Особые указания

Не рекомендуется применять инсулин детемир у детей в возрасте до 6 лет.

Считается, что интенсивная терапия инсулином детемир не приводит к увеличению массы тела.

Меньший по сравнению с другими инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови.

Инсулин детемир обеспечивает лучший гликемический контроль (на основании измерения глюкозы плазмы натощак) по сравнению с применением инсулина изофана. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете 1 типа без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может закончиться летально.

Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине.

Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии.

После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.

Перевод больного на новый тип или препарат инсулина другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (животный, человеческий, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) может потребоваться коррекция дозы.

Инсулин детемир не следует вводить в/в, т. к. это может привести к тяжелой гипогликемии.

Смешивание инсулина деремир с быстродействующим аналогом инсулина, таким как инсулин аспарт, приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина детемир.

Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии.

Этанол может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина.

Фармацевтическое взаимодействие

Некоторые лекарственные средства, например, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину детемир, могут вызывать разрушение инсулина детемир.

www.vidal.ru

ИНСУЛИН ДЕТЕМИР инструкция, применение, состав, побочные действия, описание, противопоказания

Синонимы

Левемир флекспен (Levemir flexpen).

Состав и форма выпуска

Инсулин детемир. Раствор для п/к введения (в 1 мл — 100 ЕД, в 1 шприц-ручке — 300 ЕД).

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат. Является растворимым базальным аналогом человеческого инсулина длительного действия с плоским и прогнозируемым профилем активности. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Профиль действия препарата значительно менее вариабелен по сравнению с изофаном инсулином и инсулином гларгин.

Пролонгированное действие препарата обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с изофаном инсулином к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее.

Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препарата по сравнению с изофаном инсулином. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью. Для доз 0,2-0,4 ЕД/кг 50% максимальный эффект препарата наступает в интервале от 3-4 ч до 14 ч после введения. Продолжительность действия составляет до 24 ч в зависимости от дозы, что обеспечивает возможность введения 1 или 2 р/сут.

Фармакокинетика

При п/к введении концентрации в сыворотке крови были пропорциональны введенной дозе. Cmax достигается через 6-8 ч после введения. При двукратном ежедневном режиме введения Смдостигается после 2-3 введений. Межиндивидуальная вариабельность всасывания у инсулина детемир ниже по сравнению с другими препаратами базального инсулина.

Vd инсулина детемир — приблизительно 0,1 л/кг. Биотрансформация инсулина детемир сходна с таковой у препаратов человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными. Т1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 ч в зависимости от дозы.

Показания

Лечение сахарного диабета.

Применение

Препарат предназначен для п/к введения. Доза препарата определяется индивидуально. Препарат следует назначать 1 или 2 р/сут исходя из потребности пациента.

Пациенты, которым требуется применение препарата 2 р/сут для оптимального контроля за уровнем глюкозы крови, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 ч после утренней дозы.

Препарат вводят в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий.

Побочное действие

Гипогликемия, симптомы которой, как правило, развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение.

Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.

Местные реакции, реакции местной гиперчувствительности: покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции.

АР: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек.

Прочие: затруднение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), диабетическая ретинопатия, периферическая невропатия, которая обычно является обратимой, усиление потоотделения, нарушения со стороны органов ПС.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, дети в возрасте до 6 лет, так как клинические исследования у данной группы пациентов не проводились.

Передозировка

Определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина, не установлено, однако гипогликемия может развиваться постепенно, если была введена слишком высокая доза для конкретного пациента.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому больным СД рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.

В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, следует ввести от 0,5 до 1 мг глюкагона в/м или п/к либо в/в раствор декстрозы (глюкозы). Также необходимо в/в вводить декстрозу в случае, если через 10-15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу, богатую углеводами, для профилактики рецидива гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ИАПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные БАБ, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Октреотид, ланреотид способны как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине. БАБ могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии. Этанол может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина.

Фармацевтическое взаимодействие. Некоторые ЛС, например содержащие тиол или сульфит, при добавлении к препарату могут вызывать разрушение инсулина детемир. Препарат не следует добавлять в инфузионные растворы.

farmaspravka.com

Инсулин детемир

Фармакологическое действие

Инсулин длительного действия, растворимый аналог человеческого инсулина. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Пролонгированное действие обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с инсулином изофаном к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

При дозах 0.2-0.4 ЕД/кг 50% максимальный эффект наступает в интервале от 3-4 ч до 14 ч после введения. Продолжительность действия составляет до 24 ч в зависимости от дозы.

После п/к введения наблюдается фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).

Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Фармакокинетика

Терминальный T1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 ч в зависимости от дозы.

Режим дозирования

Вводят п/к в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки.

Вводят 1 или 2 раза/сут исходя из потребности пациента. Пациенты, которым требуется применение препарата 2 раза/сут для оптимального контроля гликемии, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 ч после утренней дозы.

У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.

При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин детемир может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови во время перевода и в первые недели лечения инсулином детемир. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Побочное действие

Побочные реакции, связанные с влиянием на углеводный обмен: часто - гипогликемия, симптомы которой как правило развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.

Побочные реакции в местах введения препарата: часто - реакции местной гиперчувствительности (покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции), как правило, носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения; редко - липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области).

Аллергические реакции: редко - крапивница, кожная сыпь, а также генерализованные реакции - кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - периферическая невропатия, которая обычно является обратимой.

Прочие: редко - отеки.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время отсутствуют данные клинического применения инсулина детемир при беременности и в период лактации.

В период возможного наступления и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и в III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.

В экспериментальных исследованиях на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Особые указания

Не рекомендуется применять инсулин детемир у детей в возрасте до 6 лет.

Считается, что интенсивная терапия инсулином детемир не приводит к увеличению массы тела.

Меньший по сравнению с другими инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови.

Инсулин детемир обеспечивает лучший гликемический контроль (на основании измерения глюкозы плазмы натощак) по сравнению с применением инсулина изофана. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете 1 типа без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может закончиться летально.

Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине.

Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии.

После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.

Перевод больного на новый тип или препарат инсулина другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (животный, человеческий, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) может потребоваться коррекция дозы.

Инсулин детемир не следует вводить в/в, т. к. это может привести к тяжелой гипогликемии.

Смешивание инсулина деремир с быстродействующим аналогом инсулина, таким как инсулин аспарт, приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина детемир.

Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии.

Этанол может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина.

Фармацевтическое взаимодействие

Некоторые лекарственные средства, например, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину детемир, могут вызывать разрушение инсулина детемир.

www.vidal.kz

ИНСУЛИН ДЕТЕМИР (insulin detemir) действующее вещество

Фармакологическое действие

Инсулин длительного действия, растворимый аналог человеческого инсулина. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.Пролонгированное действие обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с инсулином изофаном к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном.Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.При дозах 0.2-0.4 ЕД/кг 50% максимальный эффект наступает в интервале от 3-4 ч до 14 ч после введения. Продолжительность действия составляет до 24 ч в зависимости от дозы.После п/к введения наблюдается фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Фармакокинетика

Терминальный T1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 ч в зависимости от дозы.

Показания к применению

Сахарный диабет.

Режим дозирования

Вводят п/к в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки.Вводят 1 или 2 раза/сут исходя из потребности пациента. Пациенты, которым требуется применение препарата 2 раза/сут для оптимального контроля гликемии, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 ч после утренней дозы.У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин детемир может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови во время перевода и в первые недели лечения инсулином детемир. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Побочное действие

Побочные реакции, связанные с влиянием на углеводный обмен: часто — гипогликемия, симптомы которой как правило развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.Побочные реакции в местах введения препарата: часто — реакции местной гиперчувствительности (покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции), как правило, носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения; редко — липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области).Аллергические реакции: редко — крапивница, кожная сыпь, а также генерализованные реакции — кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.Со стороны органа зрения: редко — нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии).Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — периферическая невропатия, которая обычно является обратимой.Прочие: редко — отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину детемир.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время отсутствуют данные клинического применения инсулина детемир при беременности и в период лактации.В период возможного наступления и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и в III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.В экспериментальных исследованиях на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Применение у детей

Не рекомендуется применять инсулин детемир у детей в возрасте до 6 лет.

Особые указания

Не рекомендуется применять инсулин детемир у детей в возрасте до 6 лет.Считается, что интенсивная терапия инсулином детемир не приводит к увеличению массы тела.Меньший по сравнению с другими инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови.Инсулин детемир обеспечивает лучший гликемический контроль (на основании измерения глюкозы плазмы натощак) по сравнению с применением инсулина изофана. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете 1 типа без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может закончиться летально.Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине.Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии.После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.Перевод больного на новый тип или препарат инсулина другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (животный, человеческий, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) может потребоваться коррекция дозы.Инсулин детемир не следует вводить в/в, т. к. это может привести к тяжелой гипогликемии.Смешивание инсулина деремир с быстродействующим аналогом инсулина, таким как инсулин аспарт, приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина детемир.Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии.Этанол может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина.Фармацевтическое взаимодействиеНекоторые лекарственные средства, например, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину детемир, могут вызывать разрушение инсулина детемир.

36i6.info

Активное вещество инсулин детемир показания к применению, дозировка, противопоказания insulin detemir

Фармакологическое действие

Инсулин длительного действия, растворимый аналог человеческого инсулина. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Пролонгированное действие обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с инсулином изофаном к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

При дозах 0.2-0.4 ЕД/кг 50% максимальный эффект наступает в интервале от 3-4 ч до 14 ч после введения. Продолжительность действия составляет до 24 ч в зависимости от дозы.

После п/к введения наблюдается фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).

Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Фармакокинетика

Терминальный T1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 ч в зависимости от дозы.

Режим дозирования

Вводят п/к в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки.

Вводят 1 или 2 раза/сут исходя из потребности пациента. Пациенты, которым требуется применение препарата 2 раза/сут для оптимального контроля гликемии, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 ч после утренней дозы.

У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.

При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин детемир может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови во время перевода и в первые недели лечения инсулином детемир. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Побочное действие

Побочные реакции, связанные с влиянием на углеводный обмен: часто - гипогликемия, симптомы которой как правило развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.

Побочные реакции в местах введения препарата: часто - реакции местной гиперчувствительности (покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции), как правило, носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения; редко - липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области).

Аллергические реакции: редко - крапивница, кожная сыпь, а также генерализованные реакции - кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - периферическая невропатия, которая обычно является обратимой.

Прочие: редко - отеки.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время отсутствуют данные клинического применения инсулина детемир при беременности и в период лактации.

В период возможного наступления и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и в III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.

В экспериментальных исследованиях на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Особые указания

Не рекомендуется применять инсулин детемир у детей в возрасте до 6 лет.

Считается, что интенсивная терапия инсулином детемир не приводит к увеличению массы тела.

Меньший по сравнению с другими инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови.

Инсулин детемир обеспечивает лучший гликемический контроль (на основании измерения глюкозы плазмы натощак) по сравнению с применением инсулина изофана. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете 1 типа без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может закончиться летально.

Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине.

Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии.

После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.

Перевод больного на новый тип или препарат инсулина другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (животный, человеческий, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) может потребоваться коррекция дозы.

Инсулин детемир не следует вводить в/в, т. к. это может привести к тяжелой гипогликемии.

Смешивание инсулина деремир с быстродействующим аналогом инсулина, таким как инсулин аспарт, приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина детемир.

Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии.

Этанол может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина.

Фармацевтическое взаимодействие

Некоторые лекарственные средства, например, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину детемир, могут вызывать разрушение инсулина детемир.

www.vidal.by

ИНСУЛИН ДЕТЕМИР — В ОТЛИЧИЕ ОТ ДРУГИХ БАЗАЛЬНЫХ ИНСУЛИНОВ — СТАБИЛИЗИРУЕТ МАССУ ТЕЛА

Свести к минимуму прибавку веса

Действительно, проблема избыточной массы тела очень важна при диабете 2 типа — около 80-90% лиц с этим заболеванием имеют лишний вес.

Вместе с тем, как отмечают эксперты, нет такого избыточного веса, который нельзя было бы уменьшить хотя бы на несколько килограммов, и даже небольшие изменения в этом направлении могут принести огромную пользу здоровью.

Когда врач назначает пациенту с СД 2 типа, не компенсированному на сахароснижающих таблетках, интенсивную инсулинотерапию, он добивается достижения оптимального и устойчивого контроля гликемии, что, в свою очередь, снижает риск возникновения и замедляет развитие отдалённых осложнений. Тем не менее следует иметь в виду, что нежелательным побочным эффектом такого лечения может стать прибавка массы тела. Это подтвердили, например, результаты классических исследований — DCCT, где участвовали больные СД 1 типа, и UKPDS — больные СД 2 типа.

Почему столь нежелательна для пациентов с диабетом прибавка веса, вызванная инсулинотерапией? На то есть ряд веских причин.

В психологическом плане — перспектива нарастить свой вес вкупе с опасениями развития гипогликемических состояний может привести к нежеланию или откладыванию как врачом, так и пациентом начала инсулинотерапии — принципиально неизбежной меры при СД 2 типа на определённом этапе заболевания.

В физиологическом плане — показано, что у больных СД прибавка массы тела, обусловленная инсулинотерапией, может стать причиной развития нежелательных эффектов, включая повышение артериального давления, а также увеличение уровня липопротеидов низкой плотности и общего холестерина, снижение липопротеидов высокой плотности и увеличение отношения окружности талии к окружности бёдер — всё это факторы, провоцирующие развитие самого опасного абдоминального, или центрального, ожирения.

Поскольку известно, что такие изменения увеличивают риск заболеваний сердечно-сосудистой системы, возможность их появления, предупреждают специалисты, может ограничить преимущества, достигнутые пациентом за счёт улучшения контроля гликемии.

Отсюда вывод:

Необходимо свести к минимуму прибавку массы тела, вызванную применением инсулина.

Доказано практикой

Как свидетельствуют многочисленные клинические исследования, проведённые в соответствии с критериями доказательной медицины, современный инсулин пролонгированного действия — Левемир® (детемир) имеет преимущество при лечении больных СД с лишним весом за счёт отсутствия или уменьшения нежелательной прибавки массы тела по сравнению с другими базальными инсулинами.

Причём это преимущество возрастает по мере увеличения исходного индекса массы тела (ИМТ) при использовании инсулина детемир в составе базис-болюсной терапии.

Согласно данным масштабного исследования PREDICTIVE™, у 68% пациентов с СД 2 типа, переведённых с НПХ-инсулина или инсулина Лантус (гларгин) на инсулин Левемир®, отмечалось или снижение, или отсутствие прибавки массы тела на фоне улучшения показателей гликемии и уменьшения частоты эпизодов гипогликемии. У пациентов с исходным индексом массы тела ≥ 25 кг/м2 на фоне введения инсулина Левемир® выявилась следующая зависимость динамики веса: чем выше оказывался у них показатель ИМТ, тем динамичнее шло снижение массы тела. Понятно, что каждый сброшенный килограмм веса для больного человека исключительно важен: ведь, по оценке специалистов, набор, например, всего одной дополнительной единицы к уже имеющемуся показателю ИМТ означает на практике увеличение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний на 9-16%.

В том же ключе предстают результаты мета-анализа, проведённого на основе данных двух многоцентровых рандомизированных исследований с параллельными группами. Ставилась цель — оценить прибавку массы тела в период базис-болюсной терапии у пациентов с СД 2 типа. Общее число участников в исследованиях составило 899 человек (536 человек получали детемир, 363 — инсулин НПХ), исходные показатели были аналогичными в обеих группах.

В результате лечения был достигнут примерно одинаковый контроль уровня гликемии в обеих группах (разница в значениях HbA1c при различных видах лечения составляла всего 0,05%). А вот картина с весом сложилась иначе: в целом больные, получавшие инсулин Левемир®, имели значительно меньшую прибавку массы тела (среднее ± стандартное отклонение: 0,43 ± 1,5 кг) за период 22-24 недели, чем больные, получавшие инсулин НПХ (1,24 ± 1,8 кг).

Таким образом, для инсулина детемир, выражаясь научным языком, коэффициент линейной регрессии изменения массы тела, в зависимости от исходного ИМТ, был отрицательным и оказался близок к нулю. Для инсулина НПХ тот же коэффициент был положительным и значимо отличался от нуля. Это позволило специалистам заключить, что у пациентов с более высоким индексом массы тела наблюдается в среднем повышенная склонность к увеличению веса при лечении инсулином НПХ — в отличие от инсулина детемир, применение которого приводит к минимальному увеличению веса или его стабилизации, независимо от исходного ИМТ.

Эта взаимосвязь подтверждается также анализом нарастания массы тела в зависимости от исходного ИМТ, проведённого по подгруппам пациентов (рис. 1). В подгруппе больных с более высоким исходным ИМТ различия в увеличении веса при разных вариантах лечения были выражены более отчётливо. Так, тучные пациенты (ИМТ ≥ 35 кг/м2), получавшие инсулин НПХ, набрали большую массу тела, чем пациенты с меньшим исходным ИМТ. Напротив, при терапии инсулином детемир у пациентов этой подгруппы масса тела снизилась (в среднем примерно на 0,5 кг).

Объяснения и выводы

Чтобы наиболее полно объяснить это тонкое различие во влиянии детемира и инсулина НПХ на массу тела в зависимости от исходного ИМТ, учёные обращаются к механизмам, с помощью которых детемир стабилизирует массу тела. И хотя эти аспекты ещё находятся в стадии изучения, уже выдвинуты некоторые научные объяснения данного явления.

Первое объяснение сопряжено со снижением риска развития гипогликемии при лечении инсулином детемир. Как известно, фармакодинамическая характеристика этого современного инсулина свидетельствует о лучшей воспроизводимости и более плавном его действии по сравнению с инсулином НПХ. Клинически это проявляется в уменьшении колебаний уровня гликемии натощак у больного и снижении риска ночной гипогликемии. Сокращение частоты приступов ночной «гипо», в свою очередь, может уменьшить необходимость в дополнительном профилактическом приёме пищи.

Другим возможным объяснением свойства инсулина детемир нормализовывать массу тела является то, что он оказывает более выраженное воздействие на эндогенную продукцию глюкозы печенью и усвоение глюкозы тканями по сравнению с вводимым подкожно человеческим инсулином. Это позволяет предположить, что детемир слабее, чем другие инсулины, подавляет периферический липолиз при одинаковом сахароснижающем эффекте, что может способствовать меньшему увеличению массы тела.

Ещё одна научная гипотеза связана с улучшением передачи рецепторных сигналов к головному мозгу при использовании инсулина детемир. Предположительно, одним из этиологических факторов развития ожирения и диабета 2 типа может быть нарушение передачи сигналов инсулина в отдел гипоталамуса, что и приводит к перееданию.

Вероятно, детемир помогает восстановить ранее нарушенную передачу сигналов насыщения к головному мозгу у больных диабетом 2 типа с избыточной массой тела.

Главный и неоспоримый вывод из всего вышесказанного:

Инсулин детемир вызывает меньшую прибавку массы тела, чем инсулин НПХ, при использовании в составе базис-болюсной терапии у больных СД 2 типа, и такая тенденция проявляется сильнее по мере увеличения исходного индекса массы тела.

А если добавить к этому такие значимые преимущества инсулина детемир, как достижение оптимального гликемического контроля, большую интраиндивидуальную предсказуемость действия у пациентов, чем у «классических» инсулинов НПХ, безопасность и низкий риск гипогликемий, удобство старта терапии 1 раз в день и, наконец, точную и надёжную шприц-ручку нового поколения — Левемир® ФлексПен® от компании Ново Нордиск, то станет очевидно: Левемир® с полным правом можно назвать эталоном базальных аналогов инсулина.

Оригинал статьи можно найти на Официальном сайте газеты ДиаНовости

moidiabet.ru


Смотрите также