Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (Insulinum solubile [humanum biosyntheticum]). Инсулин солюбил


Инсулин растворимый человеческий генно инженерный, Солюбил

Для осуществления процессов жизнедеятельности в организме человека необходимо, чтобы было достаточное количество инсулина. При недостатке гормона диагностируют сахарный диабет. Лечение заключается в восполнении недостающего количества инсулина.

Распространенным заменителем гормона является инсулин растворимый похожий на человеческий генно-инженерный. Его производство осуществляет поджелудочная. Чтобы производить препарат используют не только натуральный гормон, а и искусственно полученные составляющие. Инсулин со словом солюбилис означает растворимый.

Действие препарата, противопоказания

Инсулин со шприцами

Для лечения диабета любого типа используют генно-инженерный инсулин на латинском – Солюбил, значит, в форме раствора. При 2 типе заболевания его применяют, если не подходят таблетки. При уменьшении уровня глюкозы в крови ниже необходимого.

Свойства препарата предоставляют возможность использовать его при наступлении диабетической комы. Человеческий генно-инженерный инсулин назначают в период вынашивания ребенка. Это необходимо в том случае, если не помогает специальное питание. Этот препарат применяют при появлении инфекции в организме у пациента, если повышается температура тела.

Инсулин, разработанный на генной основе используют, в момент родовой деятельности, при проведении хирургического вмешательства или получении травм разного характера. Препарат поможет безопасно осуществить переход к приему долго действующего гормона. Перед началом использования любого лекарственного препарата делают пробы на переносимость. Не рекомендуется использовать его пациентам, у которых обнаружена гипогликемия.

Генно-инженерный инсулин взаимодействует с клетками в результате этого появляются комплексы. Если клетка в него попадает, она начинает лучше работать из-за полученной стимуляции. Поэтому происходит выработка большего количества ферментов.

В процессе происходит быстрое усвоение глюкозы, хорошо перерабатываются углеводы. Печень будет дольше вырабатывать глюкозу, а белки усваивают ее быстрее.

Действие лекарства зависит от используемого препарата, его дозы и места введения в организм. Все это необходимо делать по рекомендации врача. В самом начале использования препарата нужно находиться под наблюдением у специалиста и при любых побочных явлениях обращаться к врачу.

Лекарственные препараты

Инсулин набираюший шприц

Инсулин растворимый (Солюбил) имеет разные торговые названия. Инсулин бывает разным по сроку воздействия, принципу изготовления. Препараты имеют название в зависимости от его вида. Гормон, который имеет генно-инженерную природу находиться в нескольких лекарствах:

  • Инсуран;
  • Возулим;
  • Генсулин;
  • Актрапид;
  • Хумудар.

Это не весь перечень препаратов, их довольно много. Они отличаются своими свойствами. Основным критерием отличия является срок воздействия лекарства. Их действие может ограничиться несколькими часами или длиться целые сутки.

Еще есть разновидность комбинированных препаратов, такие лекарства называют двухфазными. В их составе есть компонент, который может менять срок воздействия препарата. В этом случае лекарство будет относиться к виду смесей. В этом виде есть препараты, которые изготовлены на генно-инженерной основе. Инсулиновые препараты с двухфазными свойствами:

  • Гансулин:
  • Инсуман;
  • Генсулин;
  • Микстард.

Их применяют два раза в день, перед едой за 30 минут. Такие меры необходимы из-за того, что использование этого вида инсулина имеет связь с приемами пищи.

При использовании генно-инженерного принципа изготовления гормона существует инсулин, который характеризуется средним сроком действия. Растворимый инсулин начинает действовать в течение часа, но полностью его действие будет заметно через 6 – 7 часов. После 12 часов он полностью выводиться. К этом виду препаратов относятся:

  • Протафан;
  • Биосулин;
  • Инсуран;
  • Ринсулин;
  • Инсуман.

Человеческий инсулин, произведенный по генно-инженерному принципу, может обладать коротким сроком действия. Это препараты:

  • Хумулин;
  • Ринсулин;
  • Актрапид;
  • Биоинсулин;
  • Гансулин;
  • Инсуран.

Активная фаза воздействия будет наблюдаться через 2 – 3 часа, а первые проявления будут заметны уже через 30 минут. Лекарства этой группы выведутся из организма через 6 часов.

Передозировка

Инсулин в шприце

Если произошла передозировка инсулина, изготовленного по генно-инженерному принципу, у пациента может появиться:

  • головная боль;
  • ощущение голода, а, может, и судороги;
  • повышенная потливость;
  • дрожь, озноб во всем теле и частое сердцебиение;
  • переутомление, раздражительность.

По симптоматике похоже на снижение уровня сахара. Если заболевание находится в самом начале своего развития избавиться от таких симптомов можно самостоятельно. При употреблении продуктов, содержащих сахар. Помогут углеводы, которые называют легкими. Есть возможность ввести в организм глюкагон.

При наступлении комы используют раствор декстрозы и вводят его пациенту пока он не придет в себя. Но это не означает, что нужно отказаться от медицинской помощи, лучше вызывать неотложку.

Иногда проявляются кожные высыпания в виде крапивницы. Появляется отечность, снижается давление, появляется одышка и зуд. Такая реакция организма относится к аллергическим проявлениям.

В начале применения этого вида инсулина может наблюдаться:

  • обезвоживание организма, нехватка жидкости;
  • ухудшение аппетита;
  • появление отеков;
  • состояние сонливости.

Но они пройдут, через короткий промежуток времени.

Применение человеческого инсулина генно-инженерного происхождения положительно влияет на ход лечения диабета. Уровень глюкозы изменится из-за улучшения работы клеток. Но нельзя его использовать без консультации специалиста. Только врач устанавливает дозировку и выбирает вид лекарства. Это избавит от развития осложнений и патологий.

Инсулин растворимый человеческий генно-инженерный лечит диабет, независимо от торгового названия.

nashdiabet.ru

БИОСУЛИН Р раствор - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Клинико-фармакологическая группа

Инсулин человеческий короткого действия

Действующее вещество

- инсулин нейтральный растворимый биосинтетический человеческий (insulin human)

Новости по теме

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный или почти прозрачный.

1 мл
инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) 100 ME

Вспомогательные вещества: метакрезол - 2.5 мг, глицерол - 16 мг, вода д/и - до 1 мл.

Для регулирования pH используется 10% раствор гидроксида натрия или 10% раствор хлористоводородной кислоты.

3 мл - картриджи бесцветного стекла (5) для использования со шприц-ручкой БиоматикПен - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный или почти прозрачный.

1 мл
инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) 100 МЕ

Вспомогательные вещества: глицерол - 16 мг, метакрезол - 2.5 мг, вода д/и - до 1 мл, хлористоводородной кислоты 10% раствор или натрия гидроксида 10% раствор (для поддержания уровня pH).

5 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки.5 мл - флаконы бесцветного стекла (2) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.5 мл - флаконы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.5 мл - флаконы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.10 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки.10 мл - флаконы бесцветного стекла (2) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.10 мл - флаконы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.10 мл - флаконы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.

Фармакологическое действие

Инсулин короткого действия. Представляет собой инсулин человека, полученный с использованием технологии рекомбинантной ДНК.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (в т.ч. гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же пациента.

После п/к введения начало действия препарата отмечается приблизительно через 30 мин, максимальный эффект - в интервале между 2 и 4 ч, продолжительность действия - 6-8 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от способа введения (п/к или в/м) и места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате.

Распределение

Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках.

Выведение

T1/2 составляет несколько минут. Выводится с мочой - 30-80%.

Показания

— cахарный диабет;

— неотложные состояния у больных сахарным диабетом, сопровождающиеся декомпенсацией углеводного обмена.

Противопоказания

— гипогликемия;

— повышенная чувствительность к инсулину или другим компонентам препарата.

Дозировка

Доза препарата определяется врачом индивидуально, в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови.

Препарат предназначен для п/к, в/м, в/в введения.

В среднем суточная доза препарата составляет от 0.5 до 1 МЕ/кг массы тела (зависит от индивидуальных особенностей пациента и уровня глюкозы крови).

Препарат вводят за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы.

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной температуре.

При монотерапии кратность введения составляет 3 раза/сут (при необходимости - 5-6 раз/сут). При суточной дозе, превышающей 0.6 МЕ/кг, необходимо вводить в виде 2-х и более инъекций в различные области тела.

Биосулин Р обычно вводят п/к в переднюю брюшную стенку. Инъекции можно делать также в бедро, ягодицу или область дельтовидной мышцы плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии.

В/м и в/в Биосулин Р можно вводить только под контролем врача.

Биосулин Р - инсулин короткого действия и обычно используется в комбинации с инсулином средней продолжительности действия (Биосулин Н).

Техника инъекции при применении инсулина во флаконах

Если пациент использует только один тип инсулина

1. Следует продезинфицировать резиновую мембрану на флаконе.

2. Набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем нужной дозе инсулина. Ввести воздух во флакон с инсулином.

3. Перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать нужную дозу инсулина в шприц. Вынуть иглу из флакона и удалить воздух из шприца. Проверить правильность набора дозы инсулина.

4. Сразу же сделать инъекцию.

Если пациенту необходимо смешать два типа инсулина

1. Следует продезинфицировать резиновые мембраны на флаконах.

2. Непосредственно перед набором покатать флакон с инсулином длительного действия ("мутным") между ладонями до тех пор, пока инсулин не станет равномерно белым и мутным.

3. Набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем дозе "мутного" инсулина. Ввести воздух во флакон с "мутным" инсулином и вынуть иглу из флакона ("мутный" инсулин на этом этапе пока набирать не следует).

4. Набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем дозе инсулина короткого действия ("прозрачного"). Ввести воздух во флакон с "прозрачным" инсулином. Перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать нужную дозу "прозрачного" инсулина. Вынуть иглу и удалить из шприца воздух. Проверить правильность набранной дозы.

5. Ввести иглу во флакон с "мутным" инсулином, перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать нужную дозу инсулина. Удалить из шприца воздух и проверить правильность набранной дозы. Сразу же сделать инъекцию набранной смеси инсулина.

6. Набирать инсулины следует всегда в одной и той же последовательности, описанной выше.

Техника инъекции при применении инсулина в картриджах

Картридж с препаратом Биосулин Р предназначен для использования со шприц-ручкой БиоматикПен или Биосулин Пен. Пациента следует предупредить о необходимости внимательно придерживаться указаний в инструкции по применению шприц-ручки для введения инсулина.

Перед использованием следует убедиться, что на картридже с препаратом Биосулин Р нет никаких повреждений (например, трещин). Нельзя использовать картридж, если имеются какие-либо видимые повреждения. После того, как картридж вставлен в шприц-ручку, через окошко держателя картриджа должна быть видна цветная полоска.

После инъекции игла должна оставаться под кожей не менее 6 сек. Следует держать кнопку в нажатом состоянии до полного изъятия иглы из-под кожи, таким образом, обеспечивается правильное введение дозы и ограничивается возможность попадания крови или лимфы в иглу или в картридж с инсулином.

Картридж с препаратом Биосулин Р предназначается только для индивидуального использования и не подлежит повторному наполнению.

Процедура инъекции

1. Двумя пальцами следует собрать складку кожи, затем ввести иглу в основание складки под углом около 45° и ввести под кожу инсулин.

2. После инъекции игла должна оставаться под кожей не менее 6 секунд, для того, чтобы убедиться, что инсулин введен полностью.

3. Если после удаления иглы на месте укола выступает кровь, необходимо прижать место укола пальцем.

4. Следует менять места инъекций.

Побочные действия

Обусловленные влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, головная боль). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке; в единичных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции, при длительном применении - липодистрофия в месте инъекции.

Прочие: отеки, преходящие нарушения рефракции (обычно в начале терапии).

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипогликемии.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.

В тяжелых случаях при потере пациентом сознания в/в вводят 40% раствор декстрозы; в/м, п/к, в/в - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Особые указания

Нельзя использовать Биосулин Р, если раствор стал мутным, окрашенным или если выявляются твердые частицы.

На фоне терапии инсулином необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.

Причинами гипогликемии, помимо передозировки инсулина, могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, увеличение физической активности, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Неправильный режим дозирования или перерывы во введении инсулина, особенно у больных сахарным диабетом 1 типа, могут привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней (появление жажды, учащение мочеиспускания, тошнота, рвота, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе). Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете 1 типа может привести к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза.

Дозу препарата необходимо корректировать при нарушениях функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и/или почек, сахарном диабете у лиц старше 65 лет, при повышении интенсивности физической активности или изменении привычной диеты.

Сопутствующие заболевания (особенно инфекционные) и состояния, сопровождающиеся лихорадкой, повышают потребность в инсулине.

Переход с одного вида инсулина на другой следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови.

Препарат снижает толерантность к алкоголю.

В связи с возможностью преципитации в некоторых катетерах, не рекомендуется использование препарата в инсулиновых насосах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при значительных физических или психических стрессовых воздействиях на организм возможно снижение способности к вождению автомобиля или к управлению различными механизмами, а также занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Данные о применении препарата при беременности и в период грудного вскармливания не предоставлены.

При нарушениях функции почек

Дозу препарата необходимо корректировать при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Дозу препарата необходимо корректировать при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Дозу препарата необходимо корректировать у лиц старше 65 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C; не замораживать. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Используемый флакон хранить при температуре от 15° до 25°C в течение 6 недель.

Используемый картридж хранить при температуре от 15° до 25°C в течение 4 недель.

Описание препарата БИОСУЛИН Р основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Инсулины

Входит в состав препаратов

  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    A.10.A.B.01   Инсулин (человеческий)

    Фармакодинамика:

    Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.

    При подкожной инъекции начало действия отмечается через 30 минут, максимальный эффект наступает в интервале между 1 и 3 часами. Продолжительность действия составляет 8 часов.

    Фармакокинетика:

    После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 0-9 %.

    Время пребывания в системном кровотоке составляет 161 минуту. Не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, не попадает в грудное молоко. Метаболизм в печени и почках - разрушается инсулиназой.

    Период полувыведения составляет 20-30 минут. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется с целью заместительной гормонотерапии при сахарном диабете I типа.

    IV.E10-E14.E11   Инсулиннезависимый сахарный диабет

    IV.E10-E14.E10   Инсулинозависимый сахарный диабет

    Противопоказания:

    Гипогликемия, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Повышенная чувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория В. Применяется во время беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Подкожно, за 30 минут до приема пищи. Суточная доза рассчитывается от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела. При увеличении суточной дозы более 0,6 МЕ/кг, рекомендуется вводить дозу за две и более инъекции в различные участки тела.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.

    Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.

    Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Гипогликемия.

    При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

    Взаимодействие:

    Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.

    Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.

    Особые указания:

    Внутривенное введение препарата производится только в специализированных отделениях эндокринологии.

    При использовании инсулина аспарта в инсулиновых насосах (помпах) для подкожного введения запрещается смешивание препарата с другими растворами.

    Интенсивная физическая нагрузка, а также сопутствующие инфекционно-воспалительные процессы требуют дополнительного количества инсулина.

    В начале лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами в связи с нарушением зрения. При постоянном приеме препарата следует соблюдать осторожность в связи с возможным развитием гипогликемии.

    Инструкции

    www.lsgeotar.ru

    Инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный): применение

    Международное название вещества — инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) или Insulinum solubile (humanum biosyntheticum). Выпускается в препарате «Солюбилис» — инсулин в растворе, который общедоступен в аптечной сети и относится к группе гормонов и их антагонистов (инсулины). Главным преимуществом растворимого инсулина является то, что он повторяет действие, вырабатываемого поджелудочной железой, гормона.

    Механизм действия

    Инсулин человека — это гормон, вырабатываемый в организме островками Лангерганса поджелудочной железы. Основное действие направлено на снижение концентрации глюкозы в крови. Фармакологическое значение генно-инженерного инсулина в точности повторяет функции, вырабатываемого организмом человека. Лекарственный препарат получают из натуральных гормонов и искусственно изобретенных компонентов.

    Гормон, вырабатываемый поджелудочной железой, являясь результатом генной инженерии, относится к веществам короткого действия. В организме он реагирует со специфическими рецепторами наружных оболочек клеток и образует инсулин-рецепторные комплексы. Они стимулируют внутриклеточные процессы, в частности, образование основных ферментов, путем непосредственного проникновения в клетки или с помощью увеличения продукции цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). Внутриклеточный транспорт глюкозы повышается, таким образом, снижается ее концентрация в крови.

    Вернуться к оглавлению

    Показания и способ применения инсулина растворимого

    Применяют для лечения всех типов сахарного диабета. Назначают беременным, если терапия диетой не дала результат, а также после родов. Рекомбинантный человеческий инсулин также эффективен в операциях, при получении травм, инфекционных заболеваниях, которые сопровождаются повышением температуры тела.

    Только врач может назначать дозировку и способ введения препарата, так как в каждом конкретном случае все зависит от индивидуальных особенностей течения болезни.

    Препарат можно вводить подкожно незадолго до приема пищи.

    Чаще всего инъекцию делают подкожно, за 15—30 минут до еды. Также можно вводить внутривенно и внутримышечно. Стандартное количество инъекций — 3 раза в день. Непосредственно перед уколом необходимо убедиться, что флакон с лекарством комнатной температуры, и жидкость в нем без посторонних примесей. Недопустимо использование препарата со всякого рода помутнениями.

    Корректировку дозы инсулина проводят при нарушениях состояния организма человека, если обнаружены:

    • заболевания инфекционного характера;
    • проблемы в работе щитовидной железы;
    • болезнь Адисона;
    • гипопитуитаризм;
    • диабет у людей возрастом более 65-ти лет.

    Уровень глюкозы может резко снизиться по таким причинам:

    • изменение места ввода инъекции;
    • передозировка препаратом;
    • физические нагрузки;
    • проблемы с желудочно-кишечным трактом;
    • реакция на совместное применение других лекарственных средств;
    • при переводе пациента на инсулин человеческий.
    Вернуться к оглавлению

    Препараты

    Хумулин относится к препаратам короткого действия.

    Солюбил (с латинского языка — инсулин в растворе) имеет различное торговое название. Оно зависит от срока действия вещества и методики изготовления. Получение инсулина человеческого происходит искусственным путем, при помощи генной инженерии. Этот фактор обуславливает срок его действия. Также есть вещество — инсулин двухфазный, с разным периодом проявления. Выделяют такие группы медикаментов:

    Длительность воздействияОсобенности воздействияПримеры препаратов
    Препараты с коротким сроком действияПервые признаки появляются по истечении 30-ти минут после введения«Хумулин»
    «Ринсулин»
    «Гансулин»
    Активное воздействие начинается в течение 2—3-х часов«Инсуран»
    «Биоинсулин»
    Среднего срока действияПризнаки начинаются в течение 1-го часа, активное проявление — через 6—7 часов«Боисулин»
    «Протафан»
    По истечении 12-ти часов полностью выводится из организма«Инсуман»
    Двухфазный инсулинПреимущества в том, что он содержит компоненты, способные изменять срок действия на организм«Гансулин»
    «Генсулин»
    Прием напрямую связан с употреблением пищи«Микстард»
    Применяют в сутки 2 раза, за 30 минут до еды
    Вернуться к оглавлению

    Противопоказания и побочные эффекты

    Иногда на такой препарат может развиться крапивница.

    Сниженное количество глюкозы в крови, гиперчувствительность — единственные противопоказания к применению инсулина. Побочными действиями является аллергия, в виде крапивницы, гипогликемия. Также можно наблюдать:

    • гипогликемическую кому;
    • нарушения нервной и сердечно сосудистой систем;
    • проблемы с речью и зрением;
    • спутанность сознания;
    • гипергликемию;
    • отек в месте инъекции.
    Вернуться к оглавлению

    Совместимость

    Инсулин человеческий (генно-инженерный) несовместим с другими лекарственными средствами. Сульфаниламидные и стероидные препараты, а также тетрациклины, теофиллин, хинидин, хинин, этанол, снижают концентрацию глюкозы в крови. Напротив, увеличивают ее содержание: диуретики, гормоны щитовидной железы, антидепрессанты, марихуана, никотин, эпинефрин, пероральные контрацептивы.

    Вернуться к оглавлению

    Передозировка

    При передозировке препарата человек чувствует голод, головную боль, его знобит, снижается артериальное давление. Пациент находится будто бы в сонном состоянии. На начальных этапах болезни от этих симптомов человек избавляется самостоятельно. Достаточно употребить в пищу продукты с высоким содержанием сахара, выпить газированной сладкой воды. Если под рукой есть препарат «Глюкагон», сделать инъекцию.

    etodiabet.ru

    Препараты инсулина и аналогов инсулина человека. Классификация. Влияние на обмен веществ. Сравнительная характеристика отдельных групп препаратов. Применение. Побочные эффекты

    ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

    I. ПРЕПАРАТЫ ИНСУЛИНА И АНАЛОГОВ ИНСУЛИНА ЧЕЛОВЕКА

    Инсулины ультракороткого действия (аналоги инсулина человека)

    Инсулин лизпроСМП (Хумалог)

    Инсулин аспарт(НовоРапид Пенфилл, НовоРапид ФлексПен)

    Инсулин глулизинСМП (Апидра)

    Инсулины короткого действия

    Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный](Актрапид HМ, Генсулин Р, Ринсулин Р, Хумулин Регуляр) Insulinum solubile [humanum biosyntheticum] (род.Insulini solubilis [humani biosynthetici]). Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический] (Биогулин Р, Хумодар Р)

    Инсулины средней длительности действия

    Инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный](Биосулин Н, Гансулин Н, Генсулин Н, Инсуман Базал ГТ, Инсуран НПХ, Протафан НМ, Ринсулин НПХ, Хумулин НПХ)

    Инсулины длительного действия(аналоги инсулина человека)

    Инсулин гларгин(Лантус).

    Инсулин детемир (Левемир Пенфилл, Левемир ФлексПен)

    Сверхдлительного действия (аналоги инсулина человека)

    Инсулин деглудек (Тресиба)

    Препараты инсулина комбинированного действия(бифазные препараты)

    Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] (Гансулин 30Р, Генсулин М 30, Инсуман Комб 25 ГТ, Микстард 30 НМ, Хумулин М3). Суспензия для подкожного введения

    Инсулин аспарт двухфазныйСМП (НовоМикс 30, НовоМикс 50, НовоМикс 70). Суспензия для подкожного введения

    Инсулин лизпро двухфазный1 (Хумалог Микс 25, Хумалог Микс 50). Суспензия для подкожного введения

    Недостаток инсулина или избыток факторов, которые противодействуют его активности,

    приводят к развитию сахарного диабета - тяжелого заболевания,

    которое характеризуется:

    высоким уровнем глюкозы в крови (гипергликемия)

    выделением ее с мочой (концентрации в первичной моче превышают возможности

    последующей реабсорбции - глюкозурия)

    накоплением продуктов нарушенного обмена жиров - ацетона, оксимасляной кислоты -

    в крови с интоксикацией и развитием ацидоза (кетоацидоз)

    выделением их с мочой (кетонурия)

    прогрессирующим поражением капилляров почек

    и сетчатой оболочки глаз (ретинопатия)

    нервной ткани

    генерализованным атеросклерозом

    Механизм действия инсулина:

    1, Связывание с рецептором

    В мембранах клеток для инсулина есть специальные рецепторы,

    взаимодействуя с которыми гормон в несколько раз усиливает поглощение ими глюкозы.

    Важно для тканей, в которые без инсулина глюкозы поступает очень мало (мышечная, жировая).

    Усиливается поступление глюкозы и в органы, которые достаточно снабжаются ею и без инсулина (печень, мозг, почки).

    2. Поступление в мембрану белка-переносчика глюкозы

    В результате связывания гормона с рецептором активируется ферментная часть рецептора (тирозинкиназа).

    Тирозинкиназа включает в работу другие ферменты обмена веществ в клетке и поступление из депо в мембрану белка-переносчика глюкозы.

    3. Комплекс инсулин-рецептор входит внутрь клетки и активирует работу рибосом

    (синтез белка) и генетического аппарата.

    4. В результате в клетке усиливаются анаболические процессы и угнетаются катаболические.

     

    Эффекты инсулина

    В целом оказывает анаболическое и антикатаболическое действие

    Углеводный обмен

    -Ускоряют транспорт глюкозы через цитолемму в клетки

    -Тормозят глюконеогенез

    (превращение аминокислот в глюкозу)

    -Ускоряют образование гликогена

    (активирует глюкокиназу и гликогенсинтетазу) и

    тормозит гликогенолиз (ингибирует фосфорилазу)

    Жировой обмен

    -Подавляет липолиз (подавляет активность липазы)

    -Увеличивает синтез жирных кислот,

    ускоряет их эстерификацию

    -Тормозит превращение жирных кислот и аминокислот

    в кетокислоты

    Белковый обмен

    -Ускоряет транспорт аминокислот в клетку, увеличивает синтез белка и рост клетки

     

    Действие инсулина:

    На печень

    - усиление депонирования глюкозы в виде гликогена за счет

    торможения гликогенолиза,

    кетогенеза,

    глюконеогенеза

    (это отчасти обеспечивается усилением транспорта глюкозы в клетки и ее фосфорилирования)

    На скелетные мышцы

    - активация синтеза белка вследствие

    усиления транспорта аминокислот и увеличения рибосомальной активности,

    - активация синтеза гликогена,

    израсходованного при мышечной работе

    (вследствие усиления транспорта глюкозы).

    На жировую ткань

    - увеличение депонирования триглицеридов

    (наиболее эффективная форма сохранения энергии в организме)

    за счет уменьшения липолиза и стимуляции этерификации жирных кислот.

    Действие Печень Жировая ткань Мышцы
    Антикатаболическое ↑ гликогенолиз ↑ глюконеогенез ↑ кетогенез   ↑ липолиз   ↑ распад белка ↑ выход аминокислот
    Анаболическое ↓ синтез гликогена ↓ синтез жирных кислот   ↓ синтез глицерина ↓ синтез жирных кислот   ↓ поглощение аминокислот ↓ синтез белка ↓ синтез гликогена

     

    Симптомы: жажда (полидипсия)

    повышенный диурез (полиурия)

    повышенный аппетит (полифагия)

    слабость

    снижение массы тела

    ангиопатия

    нарушение зрения и др.

    Ультракороткого действия

    Лизпро (Хумалог)

    Начало действия через 15 минут, длительность 4 часа, принимают перед едой.

    Регулярный кристаллический инсулин (устарел),

    актрапид МК, МП (свиной), актрапид Ч, илитин Р (регуляр), хумулин Р

    Начало действия через 30 минут, длительность 6 часов, принимают за 30 минут до еды.

    Промежуточного действия

    Семиленте МК

    Начало действия через 1 час, длительность 10 часов, принимают за час до еды.

    Ленте, Ленте МК

    Начало действия через 2 часа, длительность 24 часов, принимают за 2 часа до еды.

    Хомофан, протофан Ч, монотард Ч, МК

    Начало действия через 45 минут, длительность 20 часов, принимают за 45 минут до еды.

    Пролонгированного действия

    Ультраленте МК

    Начало действия через 2 часа, длительность 30 часов, принимают за 1,5 часа до еды.

    Ультраленте илетин

    Начало действия через 8 часов, длительность 25 часов, принимают за 2 часа до еды.

    Ультратард Ч

    Начало действия через 3 часов, длительность 25 часов, принимают за 3 часа до еды.

    Хумулин У

    Начало действия через 3 часов, длительность 25 часов, принимают за 3 часа до еды.

    Препараты короткого действия:

    Вводятся инъекционно - подкожно или (при гипергликемической коме) внутривенно

    Недостатки - высокая активность на пике действия (что создает опасность гипогликемической комы), малая продолжительность действия.

    Препараты средней продолжительности:

    Применяются при лечении компенсированного диабета, после лечения препаратами короткого действия с определением чувствительности к инсулину.

    Препараты длительного действия:

    Вводятся только подкожно.

    Целесообразно сочетание препаратов короткой и средней продолжительности действия.

    МП - монопиковый: очищенный методом гель-фильтрации.

    МК - монокомпонентный: очищенный методами молекулярного сита и ионообменной хроматографии (лучшая степень очистки).

    Бычий инсулин отличается от человеческого 3 аминокислотами, большая антигенная активность.

    Свиной инсулин отличается от человеческого всего на одну аминокислоту.

    Человеческий инсулин получен по технологии рекомбинантной ДНК (помещая ДНК в дрожжевую клетку и гидролизуя наработанный проинсулин до молекулы инсулина).

    Регулярные инъекции инсулина

    Дозирование инсулина: строго индивидуально.

    Оптимальная доза должна снижать уровень глюкозы в крови до нормы, устранять глюкозурию и другую симптоматику сахарного диабета.

    Области подкожных инъекций (разная скорость всасывания): передняя поверхность брюшной стенки, наружная поверхность плеч, передняя наружная поверхность бедер, ягодицы.

    Препараты короткого действия – в область живота (более быстрое всасывание),

    Препараты продленного действия – в бедра или ягодицы.

    Плечи неудобны для самостоятельных инъекций.

    Эффективность терапии контролируется путем

    -систематического определения «голодного» уровня сахара в крови и

    -выделения его с мочой за сутки

    Наиболее рациональный вариант лечения сахарного диабета 1 типа –

    Режим многократных инъекций инсулина, имитирующий физиологическую секрецию инсулина.

    В физиологических условиях

    базальная (фоновая) секреция инсулина происходит непрерывно и составляет 1 ЕД инсулина в час.

    При физической нагрузке инсулиновая секреция в норме уменьшается.

    Во время еды

    Требуется добавочная (стимулированная) секреция инсулина (1-2 ЕД на 10 г улеводов).

    Эту сложную секрецию инсулина можно имитировать следующим образом:

    Перед каждым приемом пищи вводятся препараты короткого действия.

    Базальная секреция поддерживается препаратами пролонгированного действия.

    Осложнения инсулиновой терапии:

    Гипогликемия

    В результате

    -несвоевременного приема пищи,

    -необычной физической нагрузки,

    -введения необоснованно высокой дозы инсулина.

    Проявляется

    -головокружением,

    -тремором,

    -слабостью

    Гипогликемическая кома

    Возможно развитие инсулинового шока, потеря сознания, летальный исход.

    Купируется приемом глюкозы.

    Осложнения сахарного диабета

    Диабетическая кома

    Вследствие

    -применения недостаточных доз инсулина,

    -нарушения диеты,

    -стрессовых ситуаций.

    Без немедленной интенсивной терапии диабетическая кома (сопровождается отеком мозга)

    всегда ведет к летальному исходу.

    В результате

    -нарастающей интоксикации ЦНС кетоновыми телами,

    -аммиаком,

    -ацидотического сдвига

    Экстренная терапия проводится внутривенным введением инсулина.

    Под влиянием большой дозы инсулина в клетки вместе с глюкозой входит калий

    (печень, скелетные мышцы),

    Концентрация калия в крови резко падает. В результате - расстройства сердечной деятельности.

    Иммунные нарушения.

    Инсулиновая аллергия, иммунная резистентность к инсулину.

    Липодистрофия в месте инъекции.

    С целью предупреждения рекомендуется смена мест введения инсулина в пределах одной области.

    Результат применения инсулина - многосторонние положительные сдвиги обмена:

    Активация углеводного обмена.

    Усиление транспорта глюкозы в клетки

    Усиление использования глюкозы в цикле трикарбоновых кислот и поставке глицерофосфата Увеличение перевода глюкозы в гликоген

    Торможение глюконеогенеза

    Снижение уровня сахара в крови – прекращение глюкозурии.

    Трансформация жирового обмена в сторону липогенеза.

    Активация образования триглицеридов из свободных жирных кислот

    в результате поступления в жировую ткань глюкозы и образования глицерофосфата

    Снижение уровня свободных жирных кислот в крови и

    уменьшение их превращения в печени в кетоновые тела - устранение кетоацидоза .

    Уменьшение образования в печени холестерина.

    ответственного за развитие диабетогенного атеросклероза

    Вследствие усиления липогенеза возрастает масса тела.

    Изменения белкового обмена.

    Экономия фонда аминокислот за счет торможения глюконеогенеза

    Активация синтеза РНК

    Стимуляция синтеза и торможение распада белков.

     

    Билет 6

    Холинолитические средства.

    М - ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

    1. НЕСЕЛЕКТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ 2. СЕЛЕКТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ
    1.1 АЛКАЛОИДЫ · Атропина сульфат · Платифиллин   2.1. СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА · Пирензепин – «Гастроцепин»
    1.2 СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА · Метоциния иодид – «Метацин» · Тиотропия бромид - «Спирива» · Ипратропия бромид – «Атровент» · Гликопирроний · Тропикамид – «Мидрацил» · Бипериден · Циклодол  

    Н - ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

    1. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ 2. ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
    · Азаметония бромид – «Пентамин» 1.1. Антидеполяризующего действия · Пипекурония бромид – «Ардуан» · Рокуроний · Тубакурарина хлорид* · Диплацин*
    1.2. Деполяризующего действия · Суксаметония йодид - «Дитилин» · Суксаметония хлорид - «Листенон»

    М-ХОЛИНОЛИТИКИ

    Блокируют М-холинорецепторы.

    Понижают тонус парасимпатической иннервации.

    ЭФФЕКТЫ

    Влияние на функции сердца:

    В покое преобладает тонус вагусных влияний на сердце.

    М-холинолитики снимают вагусное влияние. Возникает тахикардия.

    Влияние на функции желез:

    Подавление секреции слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных желез.

    Влияние на бронхи:

    Расслабление бронхов. Подавляют гиперсекрецию бронхиальных желез.

    Действие на полые органы:

    Уменьшение тонуса и перистальтики кишечника, мочеточников, желчевыводящих путей.

    Влияние на функции глаза:

    Расширение зрачка (мидриаз).

    Внутриглазное давление повышается.

    Паралич аккомодации.

    Действие на ЦНС:

    Уменьшают вестибулярные нарушения, явления паркинсонизма.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    1.Атропин и скополамин являются обязательными компонентами преднаркозной подготовки.

    Уменьшение секреции слюнных и бронхиальных желез.

    Профилактика рефлекторной остановки сердца.

    2.Атропин - осмотр глазного дна, подбор очков.

    3.Тропикамид, цикломед. Устранение спазма при почечной и печеночной колике.

    4.Атровент - приступы бронхиальной астмы и другие бронхоспастические состояния.

    В большей степени блокирует М-холинорецепторы бронхов.

    Применяется в виде аэрозоля. Входит в состав препарата беродуал (атровент+фенотерол).

    5.Антидоты при отравлении М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами.

    Тропикамид Глазные капли.

    Препарат блокирует М-холинорецепторы цилиарной мышцы и сфинктера радужки, вызывая мидриаз и паралич аккомодации. Расширение зрачков наблюдается через 5-10 минут после применения препарата и сохраняется в течение 1-2 часов.

    ПРИМЕНЕНИЕ: в офтальмологии для диагностических целей, при исследовании глазного дна.

    Цикломед Глазные капли.

    М-холинолитик. Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации. Восстановление аккомодации происходит через 24 часа.

    ПРИМЕНЕНИЕ: необходимость мидриаза в офтальмологии.

     

    М-ХОЛИНОЛИТИКИ НЕИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ.

    Блокируя холинорецепторы париетальных, а также гастрин-продуцирующих клеток, препараты устраняют вагусные холинергические влияния на секрецию.

    Под влиянием холинолитиков изменяется моторная функция ЖКТ:

    - снижется тонус

    - снижаются амплитуда и частота перистальтических сокращений,

    - расслабляются сфинктеры

    Эффект связывают с блокадой терминальных холинергических нейронов интрамуральных сплетений.

    Используются как антисекреторные, также при гиперкинетическом и спастическом вариантах дисмоторики.

     

    М1-ХОЛИНОЛИТИКИ ИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

    Пирензепин=гастроцепин

    Влияет на секрецию желудка в связи с более избирательной блокадой М1-холинорецепторов (расположенных в нервных сплетениях желудка, а не непосредственно на обкладочных клетках и гладкомышечных элементах).

    -выраженно снижает базальную секерецию.

    -ускоряет заживление язв 12-перстной киши и желудка.

    Плохо проникает в мозг - отсутствуют центральные эффекты (плохая липоидотропность)

    ПРИМЕНЕНИЕ: Терапия язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

     

    М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ С БРОНХОЛИТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ

    Ипратропиума бромид=Атровент

    Препарат блокирует холинергическую иннервацию бронхов.

    Обладает избирательным действием, т.к. является четвертичным аммонийиным соединением атропина (плохо всасывается, плохо проникает в ЦНС)

     

    М-ХОЛИНОЛИТИКИ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (М и Н - холиноблокаторы)

    В регулировании функций экстрапирамидной системы важную роль играет уравновешенное взаимодействие холинергических и дофаминергических систем.Повышение холинергической активности сопровождается развитием явлений паркинсонизма (ригидность, тремор, акинезия).

    Более избирательное центральное холинолитическое действие оказывают препараты циклодол, тропацин, амизил.

    Амизил . Также умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее действие. Обладает транквилизирующим действием

    ПРИМЕНЕНИЕ: при паркинсонизме, при экстрапирамидных расстройствах

    при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры

    2.ОТРАВЛЕНИЕ М-ХОЛИНОЛИТИКАМИ

    Чаще всего встречается у детей при поедании плодов красавки, белены.

    ХАРАКТЕРНЫЕ ПРИЗНАКИ:

    Сухость кожи, слизистой полости рта, носоглотки (сопровождается нарушением

    глотания, речи).

    Температура тела повышена.

    Зрачки широкие, светобоязнь.

    Двигательное и речевое возбуждение.

    Нарушение памяти и ориентации.

    Галлюцинации.

    Отравление протекает по типу острого психоза.

    МЕРОПРИЯТИЯ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ

    Удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ : промывание желудка.

    активированный уголь

    солевые слабительные

    Ускорение выведения вещества из организма: форсированный диурез

    гемосорбция

    Применение физиологических антагонистов: антихолинэстеразные, хорошо

    проникающие в ЦНС

    (галантамин, физостигмин в\м, п\к)

    При выраженном возбуждении назначают диазепам.

    При чрезмерной тахикардии применяются B-блокаторы.

    Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением.

     

    3.N - Х О Л И Н О Л И Т И К И

    ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

    МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

    Блокада N-холинорецепторов подтипа Nn,(не блокируют эволюционно более древние Nm-холинорецепторы скелетной мускулатуры).Возможна как деполяризационная, так и недеполяризационная блокада никотиновых рецепторов ганглиев.

    Все используемые ганглиоблокаторы относятся к недеполяризующим конкурентным.

    Локализация Nn-холинорецепторов:

    1) вегетативные ганглии: симпатической нервной системы

    парасимпатической нервной системы

    2) хеморецепторы каротидной зоны

    3)N-рецепторы мозгового слоя надпочечников (эволюционно ганглий)

    Эффекты

    Снижение артериального давления. Наиболее важно для практики.

    1) Снижение тонуса артерий и вен за счет блокады симпатических ганглиев.

    (Кровеносные сосуды получают вазоконстрикторные волокна, в основном, от симпатической

    нервной системы.)

    2) Снижение секреции адреналина за счет блокады N-холинорецепторов мозгового вещества

    надпочечников.

    3) Уменьшение секреции вазопрессина.

    Третичные амины, проникающие в ЦНС.

    После инъекции ганглиоблокаторов - лежать не менее 2 часов(ортостатический коллапс).

    4)Улучшение кровообращения и микроциркуляции в тканях при шоке, инфекционных токсикозах, ожоговой болезни.

    5)Угнетение секреции желез. За счет блокады парасимпатических ганглиев.

    6)Уменьшение желудочной секреции, подавление моторики ЖКТ.

    7)Расширение зрачков и угнетение аккомодации. Увеличение внутриглазного давления.

    8)Расслабление гладких мышц кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей.

    9)Купирование спастической непроходимости кишечника, почечной и печеночной колик.

    10)Расслабление гладких мышц бронхов. Расширение бронхов.

    11)Препараты применялись для купирования бронхоспазма.

    12)Родостимулирующее действие.

    ПРИМЕНЕНИЕ

    1. Купирование гипертонического криза.

    2. Отек мозга.

    Препараты расширяют вены нижней половины тела и уменьшают кровенаполнение сосудов головного мозга.

    3. Тяжелая гипертоническая болезнь,

    осложненная ретинопатией, энцефалопатией, сердечной недостаточностью

    при неэффективности других антигипертензивных средств.

    4. Отек легких при острой левожелудочковой недостаточности

    5.Управляемая гипотензия в хирургии.

     

    МИОРЕЛАКСАНТЫ (Курареподобные средства)

    Блокируют N-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов скелетных мышц, вызывая их расслабление.

    Угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны,взаимодействуя с N-холинорецепторами концевых пластинок.

    АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ=НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ

    Блокируют N-холинорецепторы и препятствуют действию ацетилхолина (деполяризующему).

    Механизм действия.

    Конкурентный антагонизм с ацетилхолином в отношении N-холинорецепторов скелетной мускулатуры.

    Связываются с рецептором только в области концевой пластинки, а окружающая мембрана сохраняет способность к деполяризации.Стабилизация потенциала покоя в концевой пластинке вызывает вялый паралич скелетных мышц.

    Антагонисты – антихолинэстеразные обратимого типа (Прозерин).

    Препарат способствует накоплению ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах,

    который вытесняет миорелаксанты.

    Но – действие миорелаксантов длиннее, есть опасность возврата паралича дыхательной мускулатуры.

     

    ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ

    Возбуждают N-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

    Механизм действия.

    Не образует гидрофобных связей с N-холинорецепторами,

    Дитилин возбуждает N-холинорецепторы, увеличивает проницаемость мембраны для ионов, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки скелетных мышц.

    Мембрана не способна к реполяризации, блокируется проведение импульсов.

    Мышечное волокно после начального короткого сокращения расслабляется.

    Деполяризация захватывает не только область концевой пластинки, но и прилегающий участок сарколеммы.

    Во время деполяризации скелетные мышцы теряют ионы калия.

    Из мышц выходят ионы калия в плазму крови – возможно развитие аритмий

    ПРИМЕНЕНИЕ

    1)Анестезиология

    2)Расслабление голосовой щели, мышц глотки и шеи перед интубацией.

    3)Обездвиживание при хирургических вмешательствах.

    4)Выключение естественного дыхания при грудных операциях.

    5)Реаниматология

    6)Для перевода больных на ИВЛ (при тяжелых отравлениях ядами, угнетающими дыхательный центр; черепно-мозговых травмах)

    7)Для купирования судорог и перевода на ИВЛ (столбняк) .

    8)Хирургия-вправление вывихов, репозиция отломков костей.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    Четвертичные амины (тубокурарин) высвобождают гистамин из тучных клеток, что сопровождается бронхоспазмом, саливацией, артериальной гипотензией.

    Дитилин (возбуждая N-холинорецепторы) повышает АД, вызывает спазм наружных мышц глаза и сдавление глазного яблока.

    Злокачественная гипертермия (рост температуры тела на 0,5 0 каждые 15 минут, сердечная, почечная недостаточность, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови)

    при введении дитилина на фоне наркоза у людей с генетической аутосомно-доминатной патологий скелетных мышц.

    Препараты для лечения бронхообструктивных состояний: противовоспалительные средства. Классификация, механизм действия, показания к назначению, сравнительная характеристика и побочные эффекты препаратов отдельных фармакологических групп

    Бронхообструктивный синдром (БОС) – симптомокомплекс, связанный с нарушением проходимости воздухоносных путей в результате генерализованного сужения просвета бронхов разной этиологии.БОС не является самостоятельной нозологической формой и может встречаться при многих легочных заболеваниях. Основные заболевания с БОС : ХОБЛ и БА.БОС = бронхоспазм+гиперкриния (усиленная секреция эндокринных желёз)- >обтурация (закупорка) бронхов секретом( мокротой) +отек( за счет воспаления)Из перечисленных трех механизмов возникновения БОС вытекают направления фармакологической коррекции этого синдрома:1. Устранение бронхоспазма2. Устранение воспаления ( отека слизистой)3. Способствование эвакуации мокроты из бронхов.

    КЛАССИФИКАЦИЯ

    Противовоспалительные средства

    1. Ингаляционные ГлюкоКортикоСтероиды (ИГКС)

    Негалогенизированные

    Циклесонид (Альвеско)

    Будесонид (Пульмикорт)

    Галогенезированные

    Беклометазон (Бекотид)

    Мометазон (Асманекс Твистхейлер)

    Флутиказон (Фликсотид)

    2. Фиксированные комбинации ИГКС + ДДБА

    Будесонид + Формотерол (Симбикорт Турбухалер)

    Беклометазон + Формотерол (Фостер)

    Мометазон + Формотерол (Зенхейл)

    Флутиказона пропионат + Салметерол (Серетид)

    Флутиказона фуроат + Вилантерол (Релвар Эллипта)

    3. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (антилейкотриеновые средства)

    Монтелукаст (Аколат)

    Зафирлукаст (Сингуляр)

    4. Моноклональные антитела к IgE

    Омализумаб (Ксолар)

    5. Ингибиторы фосфодиэстеразы 4 типа

    Рофлумиласт (Даксас)

    6. Стабилизаторы мембран тучных клеток

    Кромоглициевая кислота (Интал)

    Недокромил натрия (Тайлед Минт)

    Кетотифен

    ГлюкоКортикоСтероиды

    Все бронходилататоры эффективны при легких и средней тяжести формах бронхиальной астмы, но часто малоэффективны при тяжелом ее течении.

    В этих случаях назначают гормональные глюкокортикоидные препараты.

    Глюкокортикоидная недостаточность может быть одной из причин развития или обострения аллергического воспаления в бронхах и легких.

    Основными эффектами глюкокортикоидов, используемыми для коррекции бронхообструктивного синдрома, являются противовоспалительное, иммуносупрессивное действие.

    Противовоспалительное действие глюкокортикоидов заключается в подавлении всех фаз воспаления, в особенности фазы пролиферации.

    Подавление воспаления обеспечивается стабилизацией клеточных и субклеточных мембран.

    Глюкокортикоиды уменьшают выход протеолитических ферментов из лизосомы, тормозят образование свободных радикалов и нормализуют перекисное окисление липидов в мембранах.

    Глюкокортикоиды подавляют высвобождение медиаторов воспаления.

    Ограничивая попадание моноцитов в очаг, глюкокортикоиды препятствуют их участию в пролиферативной фазе воспаления.

    Иммунодепрессивное действие.

    Заключается в снижении количества Т-лимфоцитов в крови, чем ограничивается влияние Т-хелперов на В-лимфоциты и продукцию иммуноглобулинов класса Е.

    Снижают чувствительность тканей к гистамину, стабилизируют мембраны тучных клеток, предотвращая клетки от дегрануляции, снижают образование иммунных комплексов.

    Лечение бронхообструктивного синдрома проводится глюкокортикоидами в дозах намного превосходящих физиологическую потребность организма в этих гормонах.

    Этим добиваются преодоления резистентности органов и тканей к эндогенным гормонам, подавления аллергического воспаления на клеточном и органном уровне.

    Побочные эффекты глюкокортикоидов: угнетение функции коры надпочечников, ульцерогенный эффект, развитие синдрома Иценко-Кушинга, синдром отмены, нарушения водно-электролитного баланса в виде гипокалиемии и задержки натрия и воды, активация инфекции, остеопорозы.

    Применение

    В лечении бронхиальной астмы следует отдавать предпочтение ингаляционным стероидам, даже если некоторым больным их будет недостаточно. В таких случаях высокие дозы ингаляционных стероидов следует сочетать с низкими дозами пероральных КС. При дли­тельном приеме ингаляционных КС обострение астмы предпочтитель­нее лечить короткими курсами пероральных (или парентеральных) КС. Схема лечения ингаляционными кортикоидами предусматривает дос­таточно высокую начальную дозу с последующим ее снижением.

    АНТИЛЕЙКОТРИЕНОВЫЕ СРЕДСТВА

    Лейкотриены

    синтезируются из арахидоновой кислоты под действием 5-липооксигеназы в нейтрофилах, моноцитах, макрофагах, тучных клетках.

    Лейкотриены вызывают:

    -отек слизистой оболочки дыхательных путей

    -изменение секреции слизи

    -инфильтрацию стенок бронхов

    -увеличивают проницаемость мелких сосудов.

    Классификация

    1.Прямые ингибиторы 5-липооксигеназы (Зилеутон).

    3.Антагонисты рецепторов сульфидопептидых лейкотриенов Зафирлукаст, Монтелукаст

    Антилейкотриеновые соединения обладают

    -противовоспалительным

    -бронхорасширяющим действием.

    Применение

    -базисные средства первого ряда при лечении астмы легкого течения.

    -больным БА средней тяжести и тяжелого течения для снижения дозы и уменьшения числа побочных эффектов глюкокортикоидов.

    Другие показания: аспириновая астма, астма физического усилия.

    Дополнительное преимущество - таблетированные формы (прием 1-2 раза в сутки), что позволяет использовать их у больных с низкой техникой ингаляций (дети, пациенты пожилого возраста).

    СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК

    Эти препараты не обладают непосредственным бронхорасширяющим действием.

    Они уменьшают выход биологически активных веществ в кровь из «депо».

    Применение:

    Только для профилактики приступов бронхоспазма, систематического лечения бронхиальной астмы в основном аллергической природы.

    Препараты этой группы предупреждают развитие

    -аллергической реакции немедленного типа (обусловленной выделением медиаторов анафилаксии

    в результате контакта сенсибилизорованной тучной клетки с аллергеном)

    -поздней иммунологиеской реакции.

    Кромоглициевая кислота = Интал = Кромолин

    -препятствует дегрануляции мастоцитов и выходу из них биологически активных веществ.

    -стабилизирует мембрану, обладая противокальциевым действием.

    Препарат препятствует формированию гиперчувствительности замедленного типа.

    Применение:

    Применяется ингаляционно. (Плохо всасывается при приеме внутрь).

    Назначают при бронхиальной астме, при аллергическом рините.

    Наиболее неприятный побочный эффект - раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей, что проявляется сухим кашлем.

    Более эффективен у пациентов молодого возраста без деструктивных изменений в легких.

    . Моноклональные антитела к IgE

    Омализумаб(ксолар)-гуманизированное моноклональное IgM1-каппа-АТЮ содержащее человеческую структурную основу с определяющими комплементарность участками мышиного антитела, связывающими IgЕПОКАЗАНИЯ: базис-терапия тяжелой атопической БА без должного контроля ИГКС+ДДБА(5 ступень) у пациентов с высоким уровнем IgЕ

    Ингибиторы фосфодиэстеразы 4 типа

    Ингибирует ФДЭ-4, что приводит к повышению цАМФ и уменьшению дисфункции лейкоцитов,фибробластов, гладкомышечных и эпителиальных клеток, дых путей, эндоелия легочных сосудов.Тормозит высвобождение медиаторов воспаления из лейкоцитовпонижает содержание нейтрофилов в мокротеуменьшает лейкоцитарную инфильтрацию слизистой дых.путейПоказания: поддерж терапия тяжелой ХОБЛ преимущественно бронхитического фенотипа с частыми обострениями и недостаточным ответом на ИГКС+ДДБА+ДДАХ

     

    3.Синтетические гипогликемические средства (сахароснижающие средства). Классификация. Механизм действия, особенности применения и побочные эффекты бигуанидов и тиазолидиндионов.

     

    8. Бигуаниды*

    Метформин (Сиофор, Багомет, Глюкофаж, Глиформин, Глиминофор, Форметин

    9. Тиазолидиндионы (PPARγ – агонисты, стимуляторы ядерных гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом, «глитазоны»)**

    Росиглитазон (Авандия, Роглит)

    Пиоглитазон (Актос, Амальвия, Диаб-норм, Пиоглит, Пиоглар, Астрозон)

    Глитазиды (тиазолидиндионы) = глитазоны

    пиоглитазид=пиоглитазон

    розиглитазид

    Пиоглитазид=пиоглитазон

    Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

    При инсулиннезависимом сахарном диабете (типа II) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме.

    При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

    После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч.

    Особые указания:

    Гипогликемическое действие проявляется только в присутствии инсулина. У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. В период лечения возможно увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). До начала и каждые 2 мес в течение первого года лечения необходимо контролировать активность АЛТ.

    Взаимодействие:

    Снижает эффективность пероральных контрацептивов (снижает концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона на 30%). Не отмечается изменений фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином. In vitro кетоконазол подавляет метаболизм пиоглитазона.

    Показания

    Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II).

    Режим дозирования

    Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально. Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

    Побочное действие

    Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

    Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности АЛТ.

    Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

    . Бигуаниды

    

    infopedia.su


    Смотрите также