Современные препараты инсулина. Современные препараты инсулина


Инсулин. Характеристика современных препаратов инсулина

Инсулин

Инсулинотерапии показана больным сахарным диабетом 1 типа, равно как и больным диабетом 2 типа, гипергликемия у которых не устраняется диетой или пероральными сахароснижающими средствами. Заместительная терапия инсулином при диабете 1 типа далека от оптимальной, по­скольку подкожные инъекции гормона не воспро­изводят нормальную физиологическую секрецию инсулина в воротную вену печени. Однако пра­вильно подобранные диета и режим физических нагрузок при тщательном мониторинге уровня глюкозы в капиллярной крови (в домашних усло­виях) позволяют достичь приемлемого контроля гликемии с помощью множественных инъекций препаратов инсулина короткого и длительного действия. В некоторых случаях требуется примене­ние дозаторов инсулина (инсулиновой помпы).

Высокоочищенные препараты инсулина чело­века обладают малой иммуногенностыо и поэтому их введение гораздо реже сопровождается аллерги­ческими реакциями, появлением антител к инсули­ну и липоатрофией в местах инъекций.

Характеристика современных препаратов инсулина

Имеющиеся в продаже препараты инсулина различаются временем начала и продолжительно­стью своего биологического действия.

А. Виды инсулина

Инсулин человека в настоящее время получают методом рекомбинантной ДНК (биосинтетический инсулин человека). Фирмы Eli Lilly и Novo Nordisk выпускают препараты регулярного инсулина и НИХ. В клинике используются пять аналогов инсулина — три короткого (инсулины лиз- про, аспарт и глулизин) и два длительного действия (инсулины гларгин и детемир). В США инсулины животного происхождения больше не применяются.

Биодоступность разных препаратов инсулина для инъекций

Б. Чистота инсулина

Улучшение техники очистки инсулина позволи­ло снизить или полностью устранить присутствие в препаратах гормона его предшественников, кото­рые вызывали образование антител к инсулину. «Очищенными» считаются препараты инсулина (экстрагированного из поджелудочной железы жи­вотных или полученного из биосинтетического проинсулина), содержание проинсулина в которых не превышает 10 мг/кг. Все используемые в настоя­щее время инсулины отвечают этому требованию и помечены этикеткой «очищенный».

Все очищенные инсулины весьма стабильны и не требуют хранения в холодильнике. Поэтому их можно брать с собой в дорогу, не подвергая, однако, резкому нагреванию или охлаждению.

Поделитесь ссылкой:
  • < Назад
  • Вперёд >
Добавить комментарий

med-slovar.ru

Современные препараты инсулина

Сегодня сложно представить, что всего восемьдесят лет назад сахарный диабет был практически смертельным заболеванием. Однако с 1939 года в продаже появился первый препарат инсулина, и у больных диабетом появился шанс жить долго и качественно. На сегодняшний день, по данным ученых из Питсбургского университета, люди с диабетом 1-го типа живут до 69 лет1. Что же представляет собой препарат, который дарит больным диабетом долгую и полноценную жизнь?

Как это работает?

Инсулин — гормон, который вырабатывают бета-клетки поджелудочной железы. Он необходим клеткам организма, чтобы они могли вывести глюкозу из крови и использовать ее для собственных «нужд».

При сахарном диабете 1-го типа поджелудочная железа не может вырабатывать достаточное количество инсулина, и единственная возможность компенсировать опасный дефицит — введение гормона извне в составе инсулинотерапии. При диабете 2-го типа инсулин вырабатывается в достаточном количестве, но клетки организма не реагируют на него нормально — снижается чувствительность тканей к инсулину. Чтобы ее повысить, вводят пероральные гипогликемические препараты, однако в некоторых случаях, например когда невозможно добиться компенсации диабета с помощью одних таблеток, все же назначают инсулин.

Метформин: при диабетеЧитайте также: Метформин: при диабете

Эндогенный (т. е. поступивший в организм в составе препаратов) инсулин работает так же, как и собственный гормон, увеличивая поглощение глюкозы клетками и уменьшая ее концентрацию в крови. Таким образом препараты инсулина нормализуют углеводный обмен, предотвращают или уменьшают осложнения диабета, такие как поражение сосудов, сердца, глаз, почек и нервов.

Какими бывают препараты инсулина?

Какими бывают препараты инсулина

Инсулины классифицируются по двум параметрам — способу получения и длительности действия. В соответствии с первой классификацией выделяют инсулины, полученные из поджелудочных желез животных, а также человеческие инсулины, синтезированные способами генной инженерии. Последние считаются препаратами выбора, поскольку лучше переносятся организмом.

Основной критерий, по которому разделяют препараты инсулина, — длительность действия. В зависимости от нее выделяют пять основных групп (см. табл.).

Тип препаратов

Начало действия

Пик действия

Продолжит-сть действия

Наименования (международные)

Инсулины короткого действия

30–60 мин.

2-4 ч.

6–8 ч.

Инсулин растворимый человеческий генно-инженерный Инсулин растворимый человеческий полусинтетический Инсулин растворимый свиной монокомпонентный

Инсулины ультракороткого действия

10–20 мин.

1–3 ч.

3–5 ч.

Инсулин лизпро Инсулин аспарт Инсулин глулизин

Инсулины комбинированного действия (двухфазные)

30 мин.

2–8 ч.

18-20 ч.

Инсулин двухфазный человеческий полусинтетический Инсулин двухфазный человеческий генно-инженерный Инсулин аспарт двухфазный

Инсулины средней длительности действия

1,5–2 ч.

3–12 ч.

8–12 ч.

Инсулин-изофан Инсулин-цинк суспензия

Инсулины длительного действия

4–8 ч.

8–12 ч.

20–30 ч.

Инсулин гларгин Инсулин детемир

Инсулины пролонгированного действия

Препараты средней продолжительности действия и длительного действия

За одну единицу действия (или международную единицу) инсулина принимают активность 0,04082 мг кристаллического гормона. Для сравнения — наша поджелудочная железа в норме содержит до 8 мг инсулина, что составляет около 200 ЕД.

  • Инсулины короткого и ультракороткого действия обеспечивают нормальную физиологическую секрецию инсулина поджелудочной железой в ответ на поступление глюкозы.
  • Инсулины среднего и длительного действия имитируют так называемую базальную (фоновую, вне зависимости от приема пищи) выработку инсулина. Напомним, что в организме инсулин в небольших количествах вырабатывается постоянно.
  • Комбинированные инсулины сочетают оба действия (и физиологическую секрецию в ответ на прием пищи, и базальную).

Как подбирают инсулин?

Как правило, больному диабетом назначают несколько препаратов инсулина различной длительности действия. Схему лечения подбирают индивидуально, основываясь на состоянии углеводного обмена и ответе конкретного пациента. Чаще всего препараты инсулина применяют в трех разных режимах:

  1. Два раза в день инсулин короткого и промежуточного действия. Препараты вводят до еды (препрандиально). Инсулины короткого действия обеспечивают стабильность уровня глюкозы в течение всего утра и вечером, а препарат промежуточного действия контролирует состояние в обед и ночью.
  2. Три раза в день — инсулины короткого и промежуточного действия перед завтраком, короткого действия перед ужином и промежуточного действия перед сном.
  3. Многократный режим — инсулин короткого действия перед каждым приемом пищи, промежуточного или длительного действия перед сном.

Как вводят инсулин?

Как вводят инсулин

Препараты инсулина обычно вводят подкожно, хотя допускается и внутримышечное введение. Инсулины короткого действия в форме растворов (не суспензий!) при диабетической прекоме и коме вводят внутривенно.

Быстрее всего инсулин проникает в кровь при введении в подкожную клетчатку передней брюшной стенки, медленнее из области плеча и передней поверхности бедра. Хуже всего всасывается инсулин, введенный в подлопаточную область или ягодицу.

Современные препараты инсулина выпускаются в форме одноразовых шприц-ручек, позволяющих легко и быстро вводить препарат подкожно. Иногда используются инсулиновые помпы, которые прикрепляются к пациенту и постоянно подают инсулин в кровь через иглу в определенной дозировке, однако такие приспособления для среднестатистического больного пока в диковинку, и самым привычным способом введения остается подкожная инъекция инсулина.

Напоследок отметим, что прогресс не стоит на месте, и сегодня ученые вплотную подобрались к созданию самой удобной формы инсулина — пероральной, в виде таблеток. Но пока работы еще не завершены, и больные диабетом продолжают использовать привычный инсулин в форме инъекционного раствора для подкожного введения.

Марина Поздеева

Фото istockphoto.com

________

Dr. Orchard, Aaron M. Secrest, Ph.D.; Ravi K. Sharma, Ph.D.; and Thomas J. Songer, Ph.D., University of Pittsburgh: Life Expectancy Increasing for Type 1 Diabetics, According to Latest Pitt Research. August 10, 2012.

Товары по теме: инсулин

apteka.ru

Новые препараты инсулина.

Препараты инсулина ультракороткого действия.

Лизпроинсулин (Lysproinsuline, Humalog). Традиционный инсулин образует в растворе и подкожной клетчатке гексамерные комплексы, которые несколько замедляют его всасывание в кровь. В лизпроинсулине изменена последовательность аминокислот в положениях 28 и 29 В-цепи с -про-лиз- на -лиз-про-. Это изменение не затрагивает активный центр инсулина, который взаимодействует с рецептором, но в 300 раз снижает его способность формировать гексамера и димеры.

Действие инсулина лизпро начинается уже через 12-15 мин, а максимум эффекта приходится на 1-2 часа, с общей продолжительностью действия 3-4 ч. Такая кинетика эффекта приводит к более физиологическому контролю постпрандиальной гликемии и реже вызывает гипогликемические состояния между приемами пищи.

Схема 6. Фармакокинетические профили лизпроинсулина и обычного инсулина. Кривая лизпроинсулина (хумалога) в большей степени соответствует кривой гликемии после еды (зеленая зона) чем кривая обычного инсулина.

Лизпроинсулин следует вводить непосредственно перед едой или сразу после нее. Это осбенно удобно у детей, т.к. введение обычного инсулина требует, чтобы человек съел строго отмеренное число калорий, но аппетит ребенка во многом зависит от его настроения, капризов и родители не всегда могут убедить его в необходимости съесть должное количество пищи. Лизпроинсулин можно ввести после еды, рассчитав количество калорий, которые получил ребенок.

ФВ: флаконы по 10 мл (40 и 100 ЕД/мл), картриджи по 1,5 и 3 мл (100 ЕД/мл).

Аспартинсулин (insuline aspart, NovoRapide). Также является модифицированным инсулином ультракороткого действия. Получен путем замещения остатка пролина на аспарагиновую кислоту в положении 28 В-цепи. Его вводят непосредственно перед приемом пищи, при этом удается добиться более выраженного снижения постпрандиальной гликемии, чем при введении обычного инсулина.

ФВ: картриджи по 1,5 и 3 мл (100 ЕД/мл)

Препараты инсулина, лишенные пика действия.

Гларгининсулин (Glargineinsuline). Инсулин с тремя замещениями в полипептидной цепи: глицин в положении 21 А-цепи и добавочные остатки аргинина в положении 31 и 32 В-цепи. Такое замещение приводит к изменению изоэлектрической точки и растворимости инсулина. По сравнению с NPH инсулинами у гларгина кривая концентрации более плоская и пик действия плохо выражен.

Этот инсулин рекомендуется применять для моделирования базальной секреции инсулина у лиц с интенсифицированной схемой инсулинотерапии.

Препараты инсулина для энтерального применения.

В настоящее время разработаны препараты инсулина для перорального применения. Для защиты от разрушения протеолитическими ферментами инсулин в таких препаратах помещен в специальный аэрозоль (Oraline, Generex), который распыляют на слизистую оболочку рта или в гель (Ransuline), который принимают внутрь. Последний из препаратов разработан в Российской академии медицинских наук.

Главным недостатком этих препаратов на современном этапе является невозможность достаточно точного дозирования, т.к. скорость их абсорбции непостоянна. Однако, возможно что данные препараты найдут свое применение у лиц с инсулиннезависимым диабетом в фазу инсулинопотребности как альтернатива подкожному введению инсулина.

В последние годы появились сообщения, что концерн Merck & Co. исследует вещество, содержащиеся в грибке, паразитирующем на листьях некоторых из видов африканских растений. Как показывают предварительные данные это соединение можно рассматривать в качестве инсулиномиметика, активирующего инсулиновые рецепторы органов-мишеней.

studfiles.net


Смотрите также